Sítios de interação alternativos em receptores nucleares e sua viabilidade como alvos terapêuticos usando triagem computacional e experimental (2017)
- Authors:
- Autor USP: KRONENBERGER, THALES - ICB
- Unidade: ICB
- Sigla do Departamento: BMP
- Subjects: CÉLULAS EUCARIÓTICAS; PROTEÍNAS; RECEPTORES
- Keywords: Agonistas inversos; Antagonist; Antagonistas; Constitutive Andronstane Receptor; Descoberta de fármacos; Drug-Discovery; High-throughput screening; High-throughput screening; Inverse Agonist; Pregnane X Receptor; Receptor Constitutivo de Androstano; Receptor X de Pregnano
- Language: Português
- Abstract: Receptores nucleares controlam a transcrição em células eucarióticas quando ativados por ligantes e, além do sítio de interação com ligantes, há outros sítios alternativos em sua superfície que podem ser alvo de compostos capazes de interferir com as interações proteína-proteína desativando o RN. A ativação do Receptor X de Pregnano (RXP) e do Receptor Constitutivo de Androstano (RCA) resulta na indução do metabolismo e efluxo de fármacos. Portanto, RXP/RCA sao responsáveis por causar reações adversas ou falhar terapias. Uma abordagem combinando a triagem experimental à nível cellular, em uma biblioteca de fármacos, e validação com ensaios in vitro e in silico, conseguimos identificar três novos antagonistas de RXP e cinco novos contra RCA, cada um com um perfil único de interação
- Imprenta:
- Data da defesa: 18.05.2017
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ABNT
KRONENBERGER, Thales. Sítios de interação alternativos em receptores nucleares e sua viabilidade como alvos terapêuticos usando triagem computacional e experimental. 2017. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2017. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/42/42135/tde-17112017-102040/. Acesso em: 24 abr. 2024. -
APA
Kronenberger, T. (2017). Sítios de interação alternativos em receptores nucleares e sua viabilidade como alvos terapêuticos usando triagem computacional e experimental (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/42/42135/tde-17112017-102040/ -
NLM
Kronenberger T. Sítios de interação alternativos em receptores nucleares e sua viabilidade como alvos terapêuticos usando triagem computacional e experimental [Internet]. 2017 ;[citado 2024 abr. 24 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/42/42135/tde-17112017-102040/ -
Vancouver
Kronenberger T. Sítios de interação alternativos em receptores nucleares e sua viabilidade como alvos terapêuticos usando triagem computacional e experimental [Internet]. 2017 ;[citado 2024 abr. 24 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/42/42135/tde-17112017-102040/ - Implicações estruturais de mutantes da piridoxal quinase de Plasmodium falciparum
- Targeting the Plasmodium falciparum Plasmepsin V by ligand-based virtual screening
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