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Disposição cinética, metabolismo e permeabilidade intestinal in vitro do alcaloide Govaniadina (2017)

  • Authors:
  • USP affiliated authors: MARQUES, LUCAS MACIEL MAURIZ - FCFRP
  • Unidades: FCFRP
  • Sigla do Departamento: 602
  • Subjects: FARMÁCIA; METABOLISMO; FARMACOCINÉTICA; ALCALOIDES
  • Keywords: Farmacocinética; Govaniadina; Govaniadine; In vitro metabolism; Metabolismo in vitro; Pharmacokinetics
  • Language: Português
  • Abstract: Ao longo da história da humanidade, os produtos naturais oriundos de plantas, vêm sendo investigados e utilizados no tratamento de inúmeras doenças. Os alcaloides do gênero Corydalis, do tipo tetrahidroprotoberberina e, em especial a govaniadina, foram identificados como uma nova categoria de ligantes dopaminérgicos e responsáveis por atividades analgésica, antimalárica, leishmanicida e antiurease. A partir destes dados, objetivou-se investigar o perfil farmacocinético, o metabolismo e a permeabilidade intestinal in vitro do alcaloide govaniadina. Como resultado geral para o metabolismo in vitro, empregando fração microssomal animal e humana, foram obtidos cinco metabólitos: um O-desmetilado (M1); um di-hidroxilado (M2); um mono-hidroxilado (M3) e dois glicuronidados (M4 e M5). Um método por CLUEEM/ EM foi desenvolvido e validado para investigação do perfil farmacocinético da govaniadina em plasma de ratos, após a administração intravenosa. A análise das curvas de decaimento plasmático versus tempo de coleta indicam que os dados se ajustam ao modelo bicompartimental, com meia-vida de distribuição = 9,2 ± 8,9 min, clearance = 41,7 ± 30,4 mL min-1 kg-1 e meia-vida de eliminação = 55,1 ± 37,9 min. Com relação aos estudos de viabilidade celular, a govaniadina apresentou efeitos citotóxicos moderados frente às linhagens celulares Hep G2, HeK-T-293 e CCFSTTG1 em concentrações até 100 ?mol L-1. Estudo de permeabilidade intestinal in vitro em modelo Caco-2, sugere transporte pordifusão passiva, com coeficiente de permeabilidade aparente de 20,6 ± 3,9 × 10-6 cm/s e taxa de efluxo de 0,55. Estes resultados serão importantes para direcionar os experimentos futuros no que tange ao desenvolvimento farmacêutico da govaniadina
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 20.02.2017
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    • ABNT

      MARQUES, Lucas Maciel Mauriz; LOPES, Norberto Peporine. Disposição cinética, metabolismo e permeabilidade intestinal in vitro do alcaloide Govaniadina. 2017.Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2017. Disponível em: < http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-03052017-160135/ >.
    • APA

      Marques, L. M. M., & Lopes, N. P. (2017). Disposição cinética, metabolismo e permeabilidade intestinal in vitro do alcaloide Govaniadina. Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-03052017-160135/
    • NLM

      Marques LMM, Lopes NP. Disposição cinética, metabolismo e permeabilidade intestinal in vitro do alcaloide Govaniadina [Internet]. 2017 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-03052017-160135/
    • Vancouver

      Marques LMM, Lopes NP. Disposição cinética, metabolismo e permeabilidade intestinal in vitro do alcaloide Govaniadina [Internet]. 2017 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-03052017-160135/


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