Artigo de periodico

Synthesis and in vitro evaluation of novel galactosyl-triazolo-benzenesulfonamides against Trypanosoma cruzi (2014)

• Authors:
  • Junqueira, Getúlio Gomes
  • Carvalho, Marcelo Rodrigues de
  • Andrade, Peterson de
  • Lopes, Carla Duque
  • Carneiro, Zumira, A.
  • Sesti-Costa, Renata
  • Silva, João Santana da
  • Carvalho, Ivone
• USP affiliated authors: CARVALHO, MARCELO RODRIGUES DE - FCFRP ; SILVA, JOÃO SANTANA DA - FMRP ; CARVALHO, IVONE - FCFRP
• Unidades: FCFRP; FMRP
• DOI: 10.5935/0103-5053.20140158
• Subjects: TRIPANOSSOMICIDAS; DOENÇA DE CHAGAS (EFEITOS DE DROGAS); TECNOLOGIA FARMACÊUTICA
• Language: Inglês
• Abstract: Os únicos fármacos aprovados para o tratamento da doença de Chagas, nifurtimox e benznidazol, apresentam efeitos colaterais e eficácia limitada na fase crônica da doença, destacando a necessidade de novos fármacos. Entre os diferentes alvos moleculares de fármacos identificados no parasita, uma trans-sialidase de Trypanosoma cruzi (TcTS) tem sido considerada essencial para o reconhecimento e invasão nas células do hospedeiro. Desta forma, o trabalho descreve a síntese eficiente e a avaliação biológica (inibição de TcTS e atividade antitripanossoma) de alguns triazol-arilsulfonamidas contendo galactose pela reação de 1,3-dipolar de cicloadição azida-alcino Cu(I) (CuAAC) em micro-ondas, usando como precursores os derivados de azido benzenossulfonamidas e alcino derivado de galactose. A maioria dos compostos testados contra TcTS mostrou inibição moderada a fraca (40%-15%), com exceção de um dos compostos (81%). Quanto ao ensaio de atividade antitripanossoma, alguns compostos [(IC50 70,9 μM) e (IC50 44,0 μM)] apresentaram atividades mais significativas, embora não tenham sido tão ativos como benznidazol (IC50 1,4 µM). Adicionalmente, a avaliação da citotoxicidade mostrou que todos os compostos não foram citotóxicos. Neste trabalho preliminar, alguns compostos foram considerados protótipos para posterior otimização
• Imprenta:
  • Publisher place: Campinas
  • Date published: 2014
• Source:
  • Título do periódico: Journal of the Brazilian Chemical Society
  • ISSN: 0103-5053
  • Volume/Número/Paginação/Ano: v. 25, n. 10, p. 1872-1884, 2014

Informações sobre o DOI: 10.5935/0103-5053.20140158 (Fonte: oaDOI API)
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• Cor do Acesso Aberto: gold
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• ABNT

  JUNQUEIRA, Getúlio Gomes et al. Synthesis and in vitro evaluation of novel galactosyl-triazolo-benzenesulfonamides against Trypanosoma cruzi. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 25, n. 10, p. 1872-1884, 2014Tradução . . Disponível em: https://doi.org/10.5935/0103-5053.20140158. Acesso em: 19 abr. 2024.

• APA

  Junqueira, G. G., Carvalho, M. R. de, Andrade, P. de, Lopes, C. D., Carneiro, Z., Sesti-Costa, R., et al. (2014). Synthesis and in vitro evaluation of novel galactosyl-triazolo-benzenesulfonamides against Trypanosoma cruzi. Journal of the Brazilian Chemical Society, 25( 10), 1872-1884. doi:10.5935/0103-5053.20140158

• NLM

  Junqueira GG, Carvalho MR de, Andrade P de, Lopes CD, Carneiro Z, Sesti-Costa R, Silva JS da, Carvalho I. Synthesis and in vitro evaluation of novel galactosyl-triazolo-benzenesulfonamides against Trypanosoma cruzi [Internet]. Journal of the Brazilian Chemical Society. 2014 ; 25( 10): 1872-1884.[citado 2024 abr. 19 ] Available from: https://doi.org/10.5935/0103-5053.20140158

• Vancouver

  Junqueira GG, Carvalho MR de, Andrade P de, Lopes CD, Carneiro Z, Sesti-Costa R, Silva JS da, Carvalho I. Synthesis and in vitro evaluation of novel galactosyl-triazolo-benzenesulfonamides against Trypanosoma cruzi [Internet]. Journal of the Brazilian Chemical Society. 2014 ; 25( 10): 1872-1884.[citado 2024 abr. 19 ] Available from: https://doi.org/10.5935/0103-5053.20140158

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