Desenvolvimento de sistemas semi-sólidos mucoadesivos para liberação de anestésico e aplicação de iontoforese na cavidade bucal (2014)
- Authors:
- Autor USP: CUBAYACHI, CAMILA - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- Sigla do Departamento: 602
- Subjects: ANESTÉSICOS LOCAIS; ANESTESIA ODONTOLÓGICA; IONTOFORESE; FARMACOCINÉTICA
- Keywords: Anestesia; Anesthesia; bucal; bucal; iontophoresis; lidocaína; lidocaine; mucoadesão; mucoadhesion; prilocaína; prilocaine
- Language: Português
- Abstract: A anestesia local da cavidade bucal é uma etapa fundamental na maioria dos procedimentos odontológicos. A administração não-invasiva efetiva de anestésicos locais na cavidade bucal visando substituir as doloridas injeções, possibilitaria o aprimoramento de procedimentos rotineiros e cirúrgicos. No entanto, a anestesia profunda e pelo tempo adequado de regiões estratégicas da mucosa bucal requer a penetração do anestésico em quantidades efetivas. A combinação dos cloridratos de lidocaína (LCL) e prilocaína (PCL) é uma estratégia interessante do ponto de vista farmacocinético, visto que a lidocaína inicia sua ação mais rapidamente, porém a prilocaína apresenta uma potência maior. A velocidade de liberação e permeação dos fármacos pode ser aumentada e modulada através da aplicação da iontoforese. O objetivo deste trabalho foi avaliar in vitro a influência da iontoforese na permeação de PCL e LCL através de mucosa esofageal suína a partir de uma formulação semi-sólida mucoadesiva. Para tanto, um hidrogel à base de hidroxipropilmetilcelulose foi desenvolvido e o efeito do pH (5,8 e 7,0) avaliado em função da iontoforese (1 mA/cm2 por 60 minutos). Um método analítico de cromatografia líquida de alta eficiência foi validado para quantificação simultânea dos fármacos, apresentando satisfatória seletividade, linearidade no intervalo de 0,25 a 10 ?g/mL, sensibilidade, precisão, exatidão e robustez. A recuperação dos fármacos a partir da mucosa esofageal suína forneceu níveis adequadosconforme preconizado pela literatura. A formulação desenvolvida apresentou uniformidade de conteúdo e propriedades mecânicas e mucoadesivas adequadas para a aplicação bucal. A combinação dos fármacos na formulação não ocasionou a formação de uma mistura eutética, porém promoveu mudanças nos coeficientes de distribuição mucosa/formulação do PCL, tendo maior caráter hidrofílico em pH 7,0 e maior caráter hidrofóbico em pH 5,8. Nos estudos de permeação in vitro através de mucosa esofageal suína, a iontoforese a partir da formulação pH 7,0 foi capaz de aumentar as quantidades de PCL permeada e recuperada da mucosa quando isolada e combinada na formulação. Porém, as quantidades de LCL foram aumentadas por iontoforese apenas na mucosa quando combinada ao PCL. A iontoforese a partir da formulação contendo os fármacos isolados em pH 5,8, com o intuito de promover maior ionização dos fármacos, aumentou o fluxo do PCL e do LCL. No entanto, o fluxo passivo foi menor em pH 5,8 e o maior aumento de fluxo proporcionado pela iontoforese neste pH não acarretou em maiores quantidades de fármaco permeadas. O pré-tratamento da mucosa com LCL aumentou ligeiramente o fluxo passivo do PCL, porém quando a iontoforese foi aplicada, tanto o fluxo quanto o acúmulo do PCL na mucosa diminuíram após o pré-tratamento. Assim, para a anestesia não invasiva em procedimentos odontológicos, é recomendável aplicar a iontoforese diretamente na formulação que contém a combinação de PCL e LCL, em pH 7,0. Destaforma, alia-se início de ação mais rápido (LCL) e potência (PCL) e alcançam-se maiores quantidades permeadas e retidas na mucosa para ambos os fármacos
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2014
- Data da defesa: 06.06.2014
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ABNT
CUBAYACHI, Camila. Desenvolvimento de sistemas semi-sólidos mucoadesivos para liberação de anestésico e aplicação de iontoforese na cavidade bucal. 2014. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2014. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-30102014-134829/. Acesso em: 14 fev. 2026. -
APA
Cubayachi, C. (2014). Desenvolvimento de sistemas semi-sólidos mucoadesivos para liberação de anestésico e aplicação de iontoforese na cavidade bucal (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-30102014-134829/ -
NLM
Cubayachi C. Desenvolvimento de sistemas semi-sólidos mucoadesivos para liberação de anestésico e aplicação de iontoforese na cavidade bucal [Internet]. 2014 ;[citado 2026 fev. 14 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-30102014-134829/ -
Vancouver
Cubayachi C. Desenvolvimento de sistemas semi-sólidos mucoadesivos para liberação de anestésico e aplicação de iontoforese na cavidade bucal [Internet]. 2014 ;[citado 2026 fev. 14 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-30102014-134829/
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