Síntese de análogos de benznidazol por "click chemistry" e avaliação de atividade antiparasitária (2012)
- Authors:
- Autor USP: GALO, OSWALDO APARECIDO - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- Sigla do Departamento: S/D
- Subjects: DOENÇA DE CHAGAS; TRYPANOSOMA CRUZI; SÍNTESE ORGÂNICA
- Keywords: Bioisosterism; Chagas Disease; Click chemistry; Organic Synthesis; Trypanosoma cruzi; "Click chemistry" Bioisosterismo
- Language: Português
- Abstract: A tripanossomíase sul-americana, também conhecida como Doença de Chagas é uma enfermidade endêmica da América Latina.A doença é causada pelo protozoário Trypanosoma cruzi, cuja transmissão em seres humanos e outros mamíferos ocorrem, principalmente, através das fezes do inseto \"barbeiro\" (triatoma infestans) infectado.Desde a descoberta já foram realizadas inúmeras tentativas de tratamento sem obter quimioterapia eficaz. Hoje o tratamento é realizado pelo uso do fármaco nitroheterocíclico benznidazol. Porém esse composto só é utilizado na fase aguda da doença e tem sua eficácia variada de acordo com a área geográfica, provavelmente como consequência de variação de cepas do parasita e apresenta graves efeitos colaterais. Uma ferramenta interessante em Química Medicinal é o uso do bioisosterismo para a síntese de moléculas análogas, que por possuírem propriedades biológicas relacionáveis geralmente atuam no mesmo alvo farmacológico como agonistas ou antagonistas. Por outro lado, as reações relacionadas às condensações de cicloadição 1,3 dipolar catalisadas por Cu(I), envolvendo estratégias de \"click chemistry\" tem como pontos positivos o fato de geralmente não formarem subprodutos, serem de fácil execução e apresentarem rendimentos elevados. Partindo de dois compostos comerciais (benzilamina e cloreto de cloro acetila) efetuou-se a síntese de uma biblioteca de vinte e três compostos análogos ao benznidazol através de uma rota sintética curta e de fácil execução. Foram realizados ensaios de atividade tripanocida envolvendo a cepa Tulahuen de T.cruzi, bem como ensaios de citotoxicidade
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2012
- Data da defesa: 13.12.2012
-
ABNT
GALO, Oswaldo Aparecido. Síntese de análogos de benznidazol por "click chemistry" e avaliação de atividade antiparasitária. 2012. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2012. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-22022013-155336/. Acesso em: 23 abr. 2024. -
APA
Galo, O. A. (2012). Síntese de análogos de benznidazol por "click chemistry" e avaliação de atividade antiparasitária (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-22022013-155336/ -
NLM
Galo OA. Síntese de análogos de benznidazol por "click chemistry" e avaliação de atividade antiparasitária [Internet]. 2012 ;[citado 2024 abr. 23 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-22022013-155336/ -
Vancouver
Galo OA. Síntese de análogos de benznidazol por "click chemistry" e avaliação de atividade antiparasitária [Internet]. 2012 ;[citado 2024 abr. 23 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-22022013-155336/
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