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Ácidos graxos de cadeia média como ligantes da proteína PPARy (2009)

  • Authors:
  • USP affiliated authors: LIBERATO, MARCELO VIZONÁ - IFSC
  • Unidades: IFSC
  • Sigla do Departamento: FFI
  • Subjects: CRISTALOGRAFIA; ÁCIDOS GRAXOS; PROTEÍNAS; RECEPTORES; LIGANTES
  • Language: Português
  • Abstract: Receptores ativados da proliferação de peroxissomos (PPAR) são receptores nucleares que regulam o metabolismo de gordura e glicose, adipogênese e polarização de macrófagos, e são os mediadores da ação de uma grande classe de fármacos usada no tratamento de diabetes tipo 2, as tiazolidinadionas (TZD). Enquanto as TZDs reduzem a glicose do sangue e aumentam efetivamente a sensibilidade à insulina, elas podem também apresentar efeitos colaterais como aumento do risco de complicações cardiovasculares, ganho de peso, retenção de fluido e toxicidade hepática. Por causa disso, novos fármacos que possuem respostas mais favoráveis devem ser desenvolvidos, e o mecanismo de ativação do PPARy por ligantes vem sendo intensamente examinado. Para entender a relação entre a ligação de agonistas ao PPARye a ativação transcricional, pretendíamos primeiramente obter cristais de PPARy-LBD (domínio de ligação ao ligante) humano na forma apo. Porém, surpreendentemente, a análise do sítio de ligação ao ligante revelou a presença de três pequenas moléculas, identificadas como ácidos nonanoicos e octanoicos. Este trabalho reporta a análise da estrutura cristalográfica do PPARy LBD complexado simultaneamente com três ácidos graxos de cadeia média (AGCM), provindos de bactérias (organismo de expressão), localizados no sítio de ligação ao ligante. A análise estrutural e funcional sugere que os AGCM são agonistas parciais que estabilizam a conformação do LBD do PPARy pormecanismo independente da hélice 12
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 06.02.2009

  • How to cite
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    • ABNT

      LIBERATO, Marcelo Vizoná; POLIKARPOV, Igor. Ácidos graxos de cadeia média como ligantes da proteína PPARy. 2009.Universidade de São Paulo, São Carlos, 2009.
    • APA

      Liberato, M. V., & Polikarpov, I. (2009). Ácidos graxos de cadeia média como ligantes da proteína PPARy. Universidade de São Paulo, São Carlos.
    • NLM

      Liberato MV, Polikarpov I. Ácidos graxos de cadeia média como ligantes da proteína PPARy. 2009 ;
    • Vancouver

      Liberato MV, Polikarpov I. Ácidos graxos de cadeia média como ligantes da proteína PPARy. 2009 ;


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