Planejamento, síntese e avaliação biológica de novos derivados da oxamniquina (2003)
- Authors:
- Autor USP: PARISE FILHO, ROBERTO - FCF
- Unidade: FCF
- Sigla do Departamento: FBF
- Subjects: PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS; POLÍMEROS (QUÍMICA ORGÂNICA) (APLICAÇÕES TERAPÊUTICAS); ANTIPARASITÁRIOS (PLANEJAMENTO); QUÍMICA FARMACÊUTICA
- Language: Português
- Abstract: A esquistossomíase constitui grave problema de ordem sócio-econômica e de saúde pública, principalmente nas regiões tropicais e subtropicais do mundo. Estima-se a existência de 200 milhões de pessoas infectadas, estando 600 milhões em risco de contrair a doença. É causada por trematódeos do gênero Schistosoma sendo a espécie S. mansoni a única encontrada no Brasil. Fatores como o aparecimento de cepas resistentes e efeitos adversos causados por fármacos são relevantes para agravar o controle da doença. A oxamniquina é agente esquistossomicida bastante utilizado na terapêutica brasileira contra S. mansoni. Embora seja relativamente bem tolerada, alguns efeitos adversos ao nível de sistema nervoso central, como convulsões e alucinações, têm sido relatados. Propõe-se o método de latenciação da oxamniquina, utilizando-se poliacriloil e polimetacriloil derivados como transportadores e aminoácidos (ácido aminocapróico, ácido gama-aminobutírico e glicina) como unidades espaçantes, com o intuito de se obterem pró-fármacos poliméricos, permitindo prolongamento de ação e redução dos efeitos adversos. Resultados mostram a formação dos monômeros acrílico e metacrílico, sendo que ambos foram amplamente caracterizados. O copolímero, ácido poli(metacrílico-co-metacrilato de oxamniquina) foi caracterizado por espectrofotometria no infravermelho e análise térmica e difração por raios-X. O polímero e copolímero derivados do monômero acrílico, não foram obtidos. Osderivados acriloilamídicos e metacriloilamídicos dos aminoácidos foram obtidos com grau de pureza satisfatório, mas os derivados ligados à oxamniquina não foram obtidos até o momento. A modelagem molecular elucidou os problemas relativos à oxamniquina e obtenção de derivados. Um derivado cíclico da oxamniquina foi obtido por mecanismo inédito e que ainda está sob estudo. O grau de substituição do polímero foi determinado a fim de se verificar a dose efetiva. A ) atividade biológica dos derivados acrílico, metacrílico e copolimérico foi avaliada pelo método do oograma quantitativo e pela perfusão de veias mesentéricas. Resultados mostraram atividade para os monômeros acrílico e metacrílico quando se utilizou metade da dose usual de oxamniquina. O copolímero não apresentou atividade no período avaliado provavelmente em virtude de problemas relacionados à liberação do fármaco a partir da matriz polimérica
- Imprenta:
- Data da defesa: 18.12.2003
-
ABNT
PARISE FILHO, Roberto. Planejamento, síntese e avaliação biológica de novos derivados da oxamniquina. 2003. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2003. Disponível em: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-03032023-165206/. Acesso em: 09 fev. 2026. -
APA
Parise Filho, R. (2003). Planejamento, síntese e avaliação biológica de novos derivados da oxamniquina (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-03032023-165206/ -
NLM
Parise Filho R. Planejamento, síntese e avaliação biológica de novos derivados da oxamniquina [Internet]. 2003 ;[citado 2026 fev. 09 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-03032023-165206/ -
Vancouver
Parise Filho R. Planejamento, síntese e avaliação biológica de novos derivados da oxamniquina [Internet]. 2003 ;[citado 2026 fev. 09 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-03032023-165206/ - Potential antineoplasics: synthesis of new selective metalloproteinase inhibitors
- Planejamento, síntese e avaliação da atividade de anticolinesterásica de análogos arilsulfonil-hidrazônicos
- Design and synthesis of capsaicin-like sulfonamide analogues as potential antitumor agents
- Oleanolic acid (OA) as an antileishmanial agent: Biological evaluation and in silico mechanistic insights
- Design and synthesis of capsaicin analogues with potential antitumor activity
- Capsaicin-like analogue induced selective apoptosis in A2058 melanoma cells: design, synthesis and molecular modeling
- Design, synthesis and antitumor evaluation of bioisosteric capsaicin-like compounds
- Analysis of the applicability and use of lipinski's rule for central nervous system drugs
- Antifúngicos
- Synthesis and purification of N-(benzodioxol-5-ylmethylene) aryl-sulfonylhydrazones
How to cite
A citação é gerada automaticamente e pode não estar totalmente de acordo com as normas
