Caracterização térmica e estudo de polimorfismo de fármacos anti-hipertensivos da classe dos 'BETA"-bloqueadores: nadolol e atenolol (2012)
- Authors:
- Autor USP: AMORIM, PEDRO HENRIQUE OLIVEIRA - IQSC
- Unidade: IQSC
- Subjects: FÁRMACOS; POLIMORFISMO; ANÁLISE TÉRMICA
- Keywords: ANTI-HIPERTENSIVOS
- Language: Português
- Abstract: Dois antihipertensivos da classe dos β-bloqueadores, o nadolol ((2R, 3S)-5-[2-hidroxi-3-(terc-butilamino)-propoxi]tetralin-2,3-diol) e o atenolol ((R,S)-2-[4-[2-hidroxi-3-(1isopropilamino)-propoxi]fenil]acetamida) foram submetidos à análise térmica para caracterização de seus mecanismos de decomposição e o primeiro submetido a estudos sobre polimorfismo. Após fusão em 129,6 °C (ΔHfus = 157,3 J g-1; ΔSfus = 1,18 J °C-1 g-1), a decomposição do nadolol ocorreu em uma única etapa entre 183,7-404,7 °C, com liberação de terc-butil amina e vários fragmento da molécula. Estudos cinéticos baseados em método isoconversional mostraram Ea = 101,4 ± 0,1 kJ mol-1 fator pré-exponencial log A = 8,53 ± 0,02 min-1. No caso do atenolol, a fusão apresentou-se em 153,1 °C (ΔHfus = 142,5 J g-1; ΔSfus = 0,92 J °C-1 g-1), seguida pela decomposição em uma única etapa entre 191,8-900,0 °C, na qual são evolvidos amônia, formando um dímero e as isopropilaminas das extremidades. Seguem-se amônia, isopropanol, gás carbônico e água. Estudos cinéticos baseados em método isoconversional mostraram Ea = 102 ± 3 kJ mol-1 fator pré-exponencial log A = 9,2 ± 0,3 min-1. Estudos de polimorfismo do nadolol mostraram que o composto pode ser separado em pelo menos duas de suas formas enantiomórficas por cristalização e que aglomerados cristalinos podem ser obtidos, variando-se o sistema solvente e a temperatura de cristalização
- Imprenta:
- Publisher place: São Carlos
- Date published: 2012
- Data da defesa: 13.07.2012
-
ABNT
AMORIM, Pedro Henrique Oliveira. Caracterização térmica e estudo de polimorfismo de fármacos anti-hipertensivos da classe dos 'BETA"-bloqueadores: nadolol e atenolol. 2012. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Carlos, 2012. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75135/tde-25072012-090752/. Acesso em: 11 maio 2024. -
APA
Amorim, P. H. O. (2012). Caracterização térmica e estudo de polimorfismo de fármacos anti-hipertensivos da classe dos 'BETA"-bloqueadores: nadolol e atenolol (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75135/tde-25072012-090752/ -
NLM
Amorim PHO. Caracterização térmica e estudo de polimorfismo de fármacos anti-hipertensivos da classe dos 'BETA"-bloqueadores: nadolol e atenolol [Internet]. 2012 ;[citado 2024 maio 11 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75135/tde-25072012-090752/ -
Vancouver
Amorim PHO. Caracterização térmica e estudo de polimorfismo de fármacos anti-hipertensivos da classe dos 'BETA"-bloqueadores: nadolol e atenolol [Internet]. 2012 ;[citado 2024 maio 11 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75135/tde-25072012-090752/
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