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Caracterização térmica e estudo de polimorfismo de fármacos anti-hipertensivos da classe dos 'BETA"-bloqueadores: nadolol e atenolol (2012)

  • Authors:
  • Autor USP: AMORIM, PEDRO HENRIQUE OLIVEIRA - IQSC
  • Unidade: IQSC
  • Subjects: FÁRMACOS; POLIMORFISMO; ANÁLISE TÉRMICA
  • Keywords: ANTI-HIPERTENSIVOS
  • Language: Português
  • Abstract: Dois antihipertensivos da classe dos β-bloqueadores, o nadolol ((2R, 3S)-5-[2-hidroxi-3-(terc-butilamino)-propoxi]tetralin-2,3-diol) e o atenolol ((R,S)-2-[4-[2-hidroxi-3-(1isopropilamino)-propoxi]fenil]acetamida) foram submetidos à análise térmica para caracterização de seus mecanismos de decomposição e o primeiro submetido a estudos sobre polimorfismo. Após fusão em 129,6 °C (ΔHfus = 157,3 J g-1; ΔSfus = 1,18 J °C-1 g-1), a decomposição do nadolol ocorreu em uma única etapa entre 183,7-404,7 °C, com liberação de terc-butil amina e vários fragmento da molécula. Estudos cinéticos baseados em método isoconversional mostraram Ea = 101,4 ± 0,1 kJ mol-1 fator pré-exponencial log A = 8,53 ± 0,02 min-1. No caso do atenolol, a fusão apresentou-se em 153,1 °C (ΔHfus = 142,5 J g-1; ΔSfus = 0,92 J °C-1 g-1), seguida pela decomposição em uma única etapa entre 191,8-900,0 °C, na qual são evolvidos amônia, formando um dímero e as isopropilaminas das extremidades. Seguem-se amônia, isopropanol, gás carbônico e água. Estudos cinéticos baseados em método isoconversional mostraram Ea = 102 ± 3 kJ mol-1 fator pré-exponencial log A = 9,2 ± 0,3 min-1. Estudos de polimorfismo do nadolol mostraram que o composto pode ser separado em pelo menos duas de suas formas enantiomórficas por cristalização e que aglomerados cristalinos podem ser obtidos, variando-se o sistema solvente e a temperatura de cristalização
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 13.07.2012
  • Acesso à fonte
    How to cite
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    • ABNT

      AMORIM, Pedro Henrique Oliveira; CAVALHEIRO, Eder Tadeu Gomes. Caracterização térmica e estudo de polimorfismo de fármacos anti-hipertensivos da classe dos 'BETA"-bloqueadores: nadolol e atenolol. 2012.Universidade de São Paulo, São Carlos, 2012. Disponível em: < http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75135/tde-25072012-090752/publico/PedroHenriqueOliveiraAmorimR.pdf >.
    • APA

      Amorim, P. H. O., & Cavalheiro, E. T. G. (2012). Caracterização térmica e estudo de polimorfismo de fármacos anti-hipertensivos da classe dos 'BETA"-bloqueadores: nadolol e atenolol. Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75135/tde-25072012-090752/publico/PedroHenriqueOliveiraAmorimR.pdf
    • NLM

      Amorim PHO, Cavalheiro ETG. Caracterização térmica e estudo de polimorfismo de fármacos anti-hipertensivos da classe dos 'BETA"-bloqueadores: nadolol e atenolol [Internet]. 2012 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75135/tde-25072012-090752/publico/PedroHenriqueOliveiraAmorimR.pdf
    • Vancouver

      Amorim PHO, Cavalheiro ETG. Caracterização térmica e estudo de polimorfismo de fármacos anti-hipertensivos da classe dos 'BETA"-bloqueadores: nadolol e atenolol [Internet]. 2012 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75135/tde-25072012-090752/publico/PedroHenriqueOliveiraAmorimR.pdf


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