Estudos de derivatização da palitantina para o preparo de análogos bioativos (2024)
- Authors:
- Autor USP: SANTUCCI, PEDRO MARTINS - IQSC
- Unidade: IQSC
- DOI: 10.11606/D.75.2024.tde-30092024-104016
- Assunto: PENICILLIUM
- Keywords: Penicillium sp; Penicillium sp; antiplasmodial; antiplasmodial; derivatização; derivatization; palitantin; palitantina
- Agências de fomento:
- Language: Português
- Abstract: A derivatização de produtos naturais é uma estratégia muito utilizada na busca por novas moléculas bioativas, uma vez que combina a complexidade estrutural que um organismo vivo é capaz de gerar por meio da biossíntese de metabólitos secundários com a racionalização de modificações estruturais em compostos naturais, realizadas por reações orgânicas. Entretanto, há uma limitação para a utilização dessa estratégia, dependendo da quantidade de material isolado (escala de poucos mg), o que dificulta o desenvolvimento de reações orgânicas para o preparo de novos derivados de metabólitos secundários. Recentemente, foi identificada uma linhagem fúngica (Penicillium sp.), proveniente da Antártica, capaz de produzir a palitantina em um rendimento de aproximadamente 160 mg/L, por via fermentativa, sendo esta uma opção adequada para a obtenção desse composto em escala de gramas. A versatilidade estrutural da palitantina possibilita realizar várias modificações e inserção de grupos por meio de reações orgânicas neste composto, objetivando melhorar sua bioatividade ou encontrar novas atividades biológicas para os derivados sintéticos. Este trabalho reporta o isolamento de aproximadamente 1,6 g da (+)-palitantina a partir de 10 L do meio de cultivo produzido pelo fungo Penicillium sp. Subsequentemente ao isolamento e purificação da palitantina, foram preparados sete novos derivados, dentre os quais seis são hidrazonas e uma oxima. Os derivados obtidos e a palitantina foram enviados parabioensaios de atividade anti-parasitária contra Plasmodium falciparum. No bioensaio antiplasmodial, apenas o derivado (Z)-P-HID(phCF
- Imprenta:
- Publisher place: São Carlos
- Date published: 2024
- Data da defesa: 10.07.2024
- Status:
- Artigo publicado em periódico de acesso aberto (Gold Open Access)
- Versão do Documento:
- Versão publicada (Published version)
- Acessar versão aberta:
-
ABNT
SANTUCCI, Pedro Martins. Estudos de derivatização da palitantina para o preparo de análogos bioativos. 2024. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Carlos, 2024. Disponível em: https://teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-30092024-104016/. Acesso em: 31 mar. 2026. -
APA
Santucci, P. M. (2024). Estudos de derivatização da palitantina para o preparo de análogos bioativos (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de https://teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-30092024-104016/ -
NLM
Santucci PM. Estudos de derivatização da palitantina para o preparo de análogos bioativos [Internet]. 2024 ;[citado 2026 mar. 31 ] Available from: https://teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-30092024-104016/ -
Vancouver
Santucci PM. Estudos de derivatização da palitantina para o preparo de análogos bioativos [Internet]. 2024 ;[citado 2026 mar. 31 ] Available from: https://teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-30092024-104016/ - Semi-synthesis of (-)-Palitantin derivatives for bioassay testing
- Semi-Síntese de Derivados Heteroaromáticos da (-)-Palitantina para a Obtenção de Análogos Bioativos
- Semi-síntese e atividades biológicas de derivados da palitantina
- Semi-synthesis of palitantin derivatives for assessment in bioassays
- Improved production of palitantin by design of experiments and semi-synthesis of palitantin derivatives for bioactivity assessment
- Investigação da atividade antiplasmodial de produtos naturais de diferentes origens
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