Imobilização de calicreína para aplicação na triagem de ligantes (2023)
- Authors:
- Autor USP: ROCHA, CAMILA LORETA - FFCLRP
- Unidade: FFCLRP
- Sigla do Departamento: 593
- DOI: 10.11606/D.59.2023.tde-14112023-171056
- Subjects: ENZIMAS; REATORES BIOQUÍMICOS; LIGANTES; SUÍNOS
- Keywords: Calicreína; Enzyme immobilization; Imobilização de enzimas; Kallikrein; Ligand fishing; Ligand screening; Magnetic particles; Partículas magnéticas; Pesca de ligantes; Triagem de ligantes
- Agências de fomento:
- Language: Português
- Abstract: Neste estudo, um biorreator de calicreína de pâncreas de porco (KLK), imobilizada em partículas magnéticas (MP), foi desenvolvido como uma ferramenta altamente ativa, estável e útil para a triagem de ligantes, representando uma abordagem inédita. Este biorreator, denominado IMER-KLK-MP, foi então aplicado no ensaio de pesca de ligantes, possibilitando a identificação de ligantes presentes em matrizes de origem natural e em uma coleção de compostos sintetizados como híbridos multifuncionais direcionados a múltiplos alvos, denominados PQM, detectados de forma off-flow por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada à espectrometria de massas (LC-MS). O IMER-KLK-MP foi utilizado também em ensaios de atividade na busca por moduladores enzimáticos. Dentre os compostos testados, dois apresentaram resultados significativos de inibição, com valores acima de 40%, sendo estes os compostos PQM-277 e PQM-219. Além disso, exploramos a imobilização da KLK em capilares de sílica fundida, resultando na obtenção de KLK-ICERs para serem estudados de forma on-flow por LC-MS, também representando uma inovação. Essas abordagens propiciam avanços significativos ao proporcionar ferramentas que podem ampliar a busca por ligantes com potencial para o desenvolvimento de terapias direcionadas às KLKs
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2023
- Data da defesa: 15.09.2023
- Este periódico é de acesso aberto
- Este artigo é de acesso aberto
- URL de acesso aberto
- Cor do Acesso Aberto: gold
- Licença: cc-by-nc-sa
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ABNT
ROCHA, Camila Loreta. Imobilização de calicreína para aplicação na triagem de ligantes. 2023. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2023. Disponível em: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/59/59138/tde-14112023-171056/. Acesso em: 15 nov. 2024. -
APA
Rocha, C. L. (2023). Imobilização de calicreína para aplicação na triagem de ligantes (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/59/59138/tde-14112023-171056/ -
NLM
Rocha CL. Imobilização de calicreína para aplicação na triagem de ligantes [Internet]. 2023 ;[citado 2024 nov. 15 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/59/59138/tde-14112023-171056/ -
Vancouver
Rocha CL. Imobilização de calicreína para aplicação na triagem de ligantes [Internet]. 2023 ;[citado 2024 nov. 15 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/59/59138/tde-14112023-171056/
Informações sobre o DOI: 10.11606/D.59.2023.tde-14112023-171056 (Fonte: oaDOI API)
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