Antimaláricos potencialmente ativos em resistência: planejamento e síntese de dendrons e dendrímeros dirigidos a eritrócitos infectados (2023)
- Authors:
- Autor USP: SANCHES, LUCCAS MISSFELDT - FCF
- Unidade: FCF
- Sigla do Departamento: FBF
- DOI: 10.11606/T.9.2023.tde-18082023-121651
- Subjects: MALÁRIA; FÁRMACOS; PLASMODIUM
- Keywords: Dendrímeros; Dendrimers; Direcionamento de fármacos; Drug targeting; Heparin; Heparina; Plasmodium; Plasmodium; Pró-fármacos; Prodrugs
- Agências de fomento:
- Language: Português
- Abstract: A malária é uma doença potencialmente fatal causada por protozoários do gênero Plasmodium e que atinge eritrócitos. Em diversas regiões do mundo, relata-se o aparecimento de resistência dos parasitas aos principais fármacos utilizados em seu tratamento, o que levou ao aumento na mortalidade da doença. Terapias de combinação de artemisinina (TCAs) possuem forte recomendação pela World Health Organization (WHO) para o tratamento da malária, inclusive em caso de resistência. Heparina e seus derivados podem se ligar a eritrócitos infectados por Plasmodium falciparum, tornando-os viáveis para o direcionamento de fármacos e consequentemente podendo aumentar a quantidade de um produto terapêutico na região afetada. Nesse sentido, dendrímeros, que são transportadores viáveis de fármacos, ao poderem ultrapassar diferentes barreiras do organismo, são uma plataforma interessante para a construção de estruturas direcionadas por derivados de heparina a eritrócitos infectados e capazes de carregar TCAs. Tais características poderiam aumentar a eficácia terapêutica, seletividade e auxiliar no combate à resistência do Plasmodium a fármacos. O presente trabalho relata as etapas sintéticas realizadas para a obtenção destes dendrímeros direcionados, a avaliação de eficácia, toxicidade, solubilidade, permeabilidade e clearance de compostos potencialmente ativos ligados a espaçantes, além de uma nova rota sintética para a obtenção de TCAs direcionadas por heparina a eritrócitos infectados. Por fim, também são relatados ensaios computacionais para avaliar se derivados de heparina poderiam ser utilizados no direcionamento a eritrócitos infectados por P. vivax
- Imprenta:
- Data da defesa: 15.06.2023
- Este periódico é de acesso aberto
- Este artigo NÃO é de acesso aberto
-
ABNT
SANCHES, Luccas Missfeldt. Antimaláricos potencialmente ativos em resistência: planejamento e síntese de dendrons e dendrímeros dirigidos a eritrócitos infectados. 2023. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2023. Disponível em: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-18082023-121651/. Acesso em: 27 fev. 2026. -
APA
Sanches, L. M. (2023). Antimaláricos potencialmente ativos em resistência: planejamento e síntese de dendrons e dendrímeros dirigidos a eritrócitos infectados (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-18082023-121651/ -
NLM
Sanches LM. Antimaláricos potencialmente ativos em resistência: planejamento e síntese de dendrons e dendrímeros dirigidos a eritrócitos infectados [Internet]. 2023 ;[citado 2026 fev. 27 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-18082023-121651/ -
Vancouver
Sanches LM. Antimaláricos potencialmente ativos em resistência: planejamento e síntese de dendrons e dendrímeros dirigidos a eritrócitos infectados [Internet]. 2023 ;[citado 2026 fev. 27 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-18082023-121651/ - Antimalárico potencial: síntese de pró-fármaco recíproco de artemisinina com mefloquina
- Advances in targeted dendrimers for cancer therapy and challenges for clinical translation
- Malaria and tuberculosis as diseases of neglected populations: state of the art in chemotherapy and advances in the search for new drugs
Informações sobre o DOI: 10.11606/T.9.2023.tde-18082023-121651 (Fonte: oaDOI API)
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