Análise da atividade antineoplásica de derivados de dipeptidil nitrilas em linhagens metastáticas de células de câncer de mama e próstata (2021)
- Authors:
- Autor USP: SOUZA, SARA FRANCHIN DUARTE DE - BIOENGENHARIA
- Unidade: BIOENGENHARIA
- Sigla do Departamento: Programa Interunidades em Bioengenharia: EESC/FMRP/IQSC-USP
- DOI: 10.11606/D.82.2021.tde-10112022-160330
- Subjects: NEOPLASIAS; MAMA; PRÓSTATA; ENSAIO CLÍNICO; ANTINEOPLÁSICOS
- Keywords: Linhagens de células de câncer de mama e próstata; Ensaios in vitro; Potência; Seletividade; Cisteíno proteases; Derivados de dipeptidil nitrilas
- Agências de fomento:
- Language: Português
- Abstract: De acordo com o Instituto Nacional do Câncer (INCA), os cânceres de mama e de próstata têm maior incidência na população feminina e masculina, respectivamente, desconsiderando o câncer de pele não melanoma. Estes cânceres são inicialmente dependentes de hormônio, mas com o passar do tempo seu crescimento pode se tornar independente da ação destes, principalmente nos casos de tumores metastáticos. A maioria dos tratamentos existentes atualmente em uso atua em tumores primários. A quimioterapia existente para tumores metastáticos ainda é limitada, incorrendo em casos de resistência a fármacos e elevado número de óbitos. Isto justifica a necessidade do estudo de novas substâncias bioativas que aumentem a potência e eficácia dos tratamentos. O grupo de pesquisa NEQUIMED tem realizado a síntese de inibidores de cisteíno proteases derivados de dipeptidil nitrilas, com diversos resultados alcançados para atividade antiparasitária e antineoplásica. Assim, o presente trabalho teve como objetivo identificar e analisar por meio de ensaios celulares os derivados de dipeptidil nitrila que atuam como inibidores de cisteíno catepsinas, que estão envolvidas na progressão e metástase tumoral. Foram realizados testes de citotoxicidade nas linhagens cancerosas MDAMB-231, MCF-7, PC-3 e DU 145 pelo método colorimétrico MTT com 33 compostos sintetizados pelo grupo de pesquisa. Destes, seis compostos foram usados para quantificar a potência e seletividade, onde o composto mais promissor codificado como Neq1013 foi identificado. Este apresentou o menor valor de IC50, com potência próxima a 15 μM e seletividade para as células tumorais quando comparado com as linhagens controle. Estes resultados são de grande valia para o planejamento de novas moléculas bioativas e seleção dos melhores arcabouços químicos para as próximas fases da gênese planejada de fármacos.
- Imprenta:
- Publisher place: São Carlos
- Date published: 2021
- Data da defesa: 16.12.2021
- Este periódico é de acesso aberto
- Este artigo é de acesso aberto
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- Cor do Acesso Aberto: gold
- Licença: cc-by-nc-sa
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ABNT
SOUZA, Sara Franchin Duarte de. Análise da atividade antineoplásica de derivados de dipeptidil nitrilas em linhagens metastáticas de células de câncer de mama e próstata. 2021. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Carlos, 2021. Disponível em: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/82/82131/tde-10112022-160330/. Acesso em: 24 abr. 2024. -
APA
Souza, S. F. D. de. (2021). Análise da atividade antineoplásica de derivados de dipeptidil nitrilas em linhagens metastáticas de células de câncer de mama e próstata (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/82/82131/tde-10112022-160330/ -
NLM
Souza SFD de. Análise da atividade antineoplásica de derivados de dipeptidil nitrilas em linhagens metastáticas de células de câncer de mama e próstata [Internet]. 2021 ;[citado 2024 abr. 24 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/82/82131/tde-10112022-160330/ -
Vancouver
Souza SFD de. Análise da atividade antineoplásica de derivados de dipeptidil nitrilas em linhagens metastáticas de células de câncer de mama e próstata [Internet]. 2021 ;[citado 2024 abr. 24 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/82/82131/tde-10112022-160330/
Informações sobre o DOI: 10.11606/D.82.2021.tde-10112022-160330 (Fonte: oaDOI API)
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