Micronização e obtenção de complexos de inclusão de acetazolamida para o desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas de administração oral (2021)
- Authors:
- Autor USP: MELO, KATHERINE JASMINE CURO - FCF
- Unidade: FCF
- Sigla do Departamento: FBF
- DOI: 10.11606/T.9.2021.tde-15122021-123049
- Subjects: FARMACOTÉCNICA; TECNOLOGIA FARMACÊUTICA
- Keywords: Acetazolamida; Acetazolamide; Complexação; Complexation; Comprimidos orodispersíveis; Micronização; Micronization; Orodispersible tablets
- Language: Português
- Abstract: A acetazolamida (ACZ) é um potente inibidor da anidrase carbônica, utilizado no tratamento de epilepsia, edema cardíaco, edema induzido por medicamentos e na aclimatação de alpinistas e indivíduos susceptíveis ao mal da montanha. Este fármaco pertence à classe IV do Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) portanto possui baixa solubilidade e baixa permeabilidade. Existem diversas abordagens promissoras para melhorar as condições desfavoráveis da solubilidade de fármacos classe II e IV. Entre estas técnicas temos a micronização, uma das mais conhecidas e utilizadas na indústria farmacêutica, cujo principal objetivo é o aumento da solubilidade e da velocidade de dissolução como decorrência da redução do tamanho de partícula do fármaco. Outra abordagem que visa esta melhora é a formação de complexos binários e ternários a base de ciclodextrinas. Estudos de desenvolvimento de comprimidos orodispersíveis (CODs), forma farmacêutica sólida de rápida desintegração e dissolução vem ganhando muito interesse pelos pesquisadores devido a que permitem um aumento significativo da biodisponibilidade do fármaco e aceitação do paciente. Nesse sentido, o presente trabalho teve como objetivo a preparação e a caracterização físico-química de micronizados de ACZ para posterior desenvolvimento de comprimido de liberação imediata. Os resultados demostraram que o processo de micronização aumentou de forma significativa a solubilidade e velocidade de dissolução da ACZ em tampão fosfato pH 6,8. Adicionalmente a produção de comprimidos utilizando estes micronizados mostrou-se viável. A análise estatística determinou que o principal fator em influenciar a liberação do fármaco foi o tamanho de partícula. A formação dos complexos ternários usando metil-β-ciclodextrina e Kollidon® 90F foi viável, sendo que a solubilidade do fármaco aumentou de formasignificativa. Durante o desenvolvimento dos CODs se apresentaram diversas dificuldades, no entanto a dureza, tempo de desintegração, teor e perfil de dissolução foram satisfatórias
- Imprenta:
- Data da defesa: 22.06.2021
- Status:
- Artigo publicado em periódico de acesso aberto (Gold Open Access)
- Versão do Documento:
- Versão publicada (Published version)
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-
ABNT
MELO, Katherine Jasmine Curo. Micronização e obtenção de complexos de inclusão de acetazolamida para o desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas de administração oral. 2021. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2021. Disponível em: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-15122021-123049/. Acesso em: 01 abr. 2026. -
APA
Melo, K. J. C. (2021). Micronização e obtenção de complexos de inclusão de acetazolamida para o desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas de administração oral (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-15122021-123049/ -
NLM
Melo KJC. Micronização e obtenção de complexos de inclusão de acetazolamida para o desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas de administração oral [Internet]. 2021 ;[citado 2026 abr. 01 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-15122021-123049/ -
Vancouver
Melo KJC. Micronização e obtenção de complexos de inclusão de acetazolamida para o desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas de administração oral [Internet]. 2021 ;[citado 2026 abr. 01 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-15122021-123049/
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