Caracterização in vitro da atividade de inibidores de cisteíno proteases em parasitos (Trypanosoma cruzi e Leishmania infantum) e células de câncer de próstata (DU-145 e a PC-3) (2019)
- Authors:
- Autor USP: TEZUKA, DAIANE YUKIE - Interunidades em Bioengenharia
- Unidade: Interunidades em Bioengenharia
- Sigla do Departamento: Programa Interunidades em Bioengenharia: EESC/FMRP/IQSC-USP
- DOI: 10.11606/T.82.2019.tde-29102021-175606
- Subjects: DOENÇA DE CHAGAS; LEISHMANIOSE VISCERAL; NEOPLASIAS
- Keywords: Atividade antineoplásica; Derivados de dipeptidil nitrila; Ensaios celulares
- Agências de fomento:
- Language: Português
- Abstract: As cisteíno proteases (CP) compõem uma classe de enzimas presentes em vários organismos e sua importância está bem definida em algumas doenças como câncer (catepsina L), doença de Chagas (cruzaína) e leishmaniose (CPB). Considerando a similaridade entre as CPs presentes nessas patologias, foi investigada a importância dessas enzimas para o desenvolvimento dessas doenças a partir da atividade biológica in vitro de novas dipeptidil nitrilas reversíveis de CP. A atividade dessas substâncias foi avaliada através de ensaios celulares nessas três doenças, na busca por novas alternativas terapêuticas. No estudo realizado com as linhagens de câncer de próstata DU-145 e PC-3, os compostos NEQ0677 e NEQ0681 foram os mais promissores, com maior potência citotóxica tanto quanto citostática nessas células. Além disso, foram eficazes em inibir a migração e a formação de colônias, processos importantes para o processo metastático. Em T. cruzi, o teste com as três formas do parasito levou a distintas respostas biológicas para Neq0677 e Neq0690. Além disso, estudos de terapia combinada das substâncias Neq0827 e Neq0831 combinadas com o Benznidazol levaram a um efeito sinérgico na forma amastigota. Essa série de substâncias foram seletivas para a forma amastigota de Leishmania spp. De maneira geral, os resultados obtidos mostraram respostas distintas para as diferentes doenças abordadas neste trabalho
- Imprenta:
- Publisher place: São Carlos
- Date published: 2019
- Data da defesa: 24.09.2019
- Status:
- Artigo publicado em periódico de acesso aberto (Gold Open Access)
- Versão do Documento:
- Versão publicada (Published version)
- Acessar versão aberta:
-
ABNT
TEZUKA, Daiane Yukie. Caracterização in vitro da atividade de inibidores de cisteíno proteases em parasitos (Trypanosoma cruzi e Leishmania infantum) e células de câncer de próstata (DU-145 e a PC-3). 2019. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, São Carlos, 2019. Disponível em: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/82/82131/tde-29102021-175606/. Acesso em: 02 abr. 2026. -
APA
Tezuka, D. Y. (2019). Caracterização in vitro da atividade de inibidores de cisteíno proteases em parasitos (Trypanosoma cruzi e Leishmania infantum) e células de câncer de próstata (DU-145 e a PC-3) (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/82/82131/tde-29102021-175606/ -
NLM
Tezuka DY. Caracterização in vitro da atividade de inibidores de cisteíno proteases em parasitos (Trypanosoma cruzi e Leishmania infantum) e células de câncer de próstata (DU-145 e a PC-3) [Internet]. 2019 ;[citado 2026 abr. 02 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/82/82131/tde-29102021-175606/ -
Vancouver
Tezuka DY. Caracterização in vitro da atividade de inibidores de cisteíno proteases em parasitos (Trypanosoma cruzi e Leishmania infantum) e células de câncer de próstata (DU-145 e a PC-3) [Internet]. 2019 ;[citado 2026 abr. 02 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/82/82131/tde-29102021-175606/ - Triagem de compostos anti-chagásicos com o Trypanosoma cruzi e leishmanicidas com as espécies Leishmania amazonensis e Leishmania chagasi
- Discovery of 2-aminopyridine Derivatives with Antichagasic and Antileishmanial Activity Using Phenotypic Assays
- Crystal structure, anti-Trypanosoma cruzi and cytotoxic activities of Cu(II) complexes bearing β-diketone and α-diimine ligands
- Chitosan‐laponite nanocomposite scaffolds for wound dressing application
- Chitosan laponite nanocomposite scaffolds for wound dressing application
- Dipeptidyl nitrile derivatives suppress the Trypanosoma cruzi in vitro infection
- On the intrinsic reactivity of highly potent trypanocidal cruzain inhibitors
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