Complexos imínicos de cobre com atividade antiparasitária frente à doença de chagas (2021)
- Authors:
- Autor USP: PORTES, MARCELO CECCONI - IQ
- Unidade: IQ
- Sigla do Departamento: QFL
- DOI: 10.11606/T.46.2021.tde-11112021-122955
- Subjects: DOENÇA DE CHAGAS; CÉLULAS; COBRE
- Keywords: Atividade tripanocida; Cell viability; Chagas disease; Complexos de cobre; Copper complexes; Cruzain inhibition; Cruzaína; Doença de Chagas; Imine ligands; Ligantes imínicos; Trypanocidal activity; Viabilidade celular
- Agências de fomento:
- Language: Português
- Abstract: Neste trabalho foram sintetizados e caracterizados três complexos de cobre com ligantes imínicos, com o objetivo de avaliar sua atividade tripanocida. Esses complexos foram caracterizados por diversas técnicas espectroscópicas, como UV-Vis, Infravermelho e EPR, além de análise elementar e espectrometria de massa. Juntamente com outros complexos similares previamente sintetizados pelo nosso grupo, tiveram suas atividades avaliadas frente à forma tripomastigota do parasita T. cruzi, responsável pela fase aguda da doença de Chagas, por ensaios de viabilidade celular, com determinação do valor de seus ‘IC IND.50’, concentração em que observamos a morte de 50% da cultura celular, pela metodologia denominada MTT. Todos os complexos mostraram-se eficientes frente a tripomastigotas, apresentando valores de ‘IC IND.50’ abaixo de 10 µM, com quatro deles obtendo índice de seletividade maior que 10, fator importante para definir agentes promissores antichagásicos. Complexos selecionados também tiveram sua atividade verificada frente à forma amastigota do parasita, responsável pela fase crônica da doença, utilizando método de imageamento por microscópio de fluorescência e contagem celular. Estudos de inibição da cruzaína, uma cisteíno-protease importante para o metabolismo do parasita foram conduzidos em colaboração com o laboratório do Prof. Wagner Alves de Souza Júdice, da Universidade de Mogi das Cruzes. Quatro dos compostos testados apresentaram atividade inibitória frente a cruzaína, sendo dois de cobre, um de zinco e um ligante livre. Os estudos também permitiram diferenciar os mecanismos de inibição dos compostos, com os complexos de cobre apresentando um mecanismo de inibição clássico e o composto de zinco e o ligante livre apresentando o mecanismo de inibição competitiva parabólica com cooperatividade
- Imprenta:
- Data da defesa: 01.03.2021
- Este periódico é de acesso aberto
- Este artigo é de acesso aberto
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- Cor do Acesso Aberto: gold
- Licença: cc-by-nc-sa
-
ABNT
PORTES, Marcelo Cecconi. Complexos imínicos de cobre com atividade antiparasitária frente à doença de chagas. 2021. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2021. Disponível em: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/46/46136/tde-11112021-122955/. Acesso em: 20 abr. 2024. -
APA
Portes, M. C. (2021). Complexos imínicos de cobre com atividade antiparasitária frente à doença de chagas (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/46/46136/tde-11112021-122955/ -
NLM
Portes MC. Complexos imínicos de cobre com atividade antiparasitária frente à doença de chagas [Internet]. 2021 ;[citado 2024 abr. 20 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/46/46136/tde-11112021-122955/ -
Vancouver
Portes MC. Complexos imínicos de cobre com atividade antiparasitária frente à doença de chagas [Internet]. 2021 ;[citado 2024 abr. 20 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/46/46136/tde-11112021-122955/ - DNA interactions, antitubercular and cytotoxic activity of heteroleptic CuII complexes containing 1,10-phenanthroline
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Informações sobre o DOI: 10.11606/T.46.2021.tde-11112021-122955 (Fonte: oaDOI API)
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