Desenvolvimento e caracterização de dispersões sólidas de efavirenz (2020)
- Authors:
- Autor USP: NAZARETH JUNIOR, EDILSON MARCELO - FCF
- Unidade: FCF
- Sigla do Departamento: FBF
- Assunto: SOLUBILIDADE
- Keywords: Dispersão sólida; Efavirenz; Efavirenz; Fármacos pouco solúveis em água; Poloxamer; Poloxâmero; Poorly water-soluble drugs; Solid dispersion; Solubilidade; Solubility
- Agências de fomento:
- Language: Português
- Abstract: A baixa solubilidade aquosa dos insumos farmacêuticos ativos (IFA) é um grande desafio no desenvolvimento de formulações farmacêuticas, pois pode resultar em biodisponibilidade insuficiente e variável. Diversas estratégias de modificação do estado sólido dos compostos ativos, têm sido propostas para incrementar a solubilidade de fármacos pouco solúveis em água. Dentre as estratégias abordadas a ispersão sólida (DS) é uma das formas mais promissoras de aumentar a solubilidade, dissolução e a biodisponibilidade de IFAs com baixa solubilidade aquosa. O efavirenz (EFV) é um inibidor não nucleosídeo da transcriptase reversa (NNRTI) e um dos componentes da terapia antirretroviral de alta atividade (HAART), sendo parte da primeira linha de tratamento de infecções do vírus HIV tipo 1. O antirretroviral está classificado como pertencente à classe II do SCB, e exibe baixa solubilidade aquosa (solubilidade menor que 10 µg/mL) e alta permeabilidade com absorção dependente da taxa de dissolução, resultando em biodisponibilidade oral baixa e variável. A administração de fármacos pouco solúveis na forma de DS é um método atraente para aumentar a biodisponibilidade in vivo. Neste estudo, um método de triagem rápida por evaporação de solvente foi empregado para preparar DS de EFV, variando-se proporções em misturas compostas pelos carreadores, polivinilpirrolidona K-28/32 (PVP K-28/32), copovidona (CoPVP), hidroxipropilmetilcelulose ftalato (HPMCP-50, HPMCP-55 e HPMCP-55s), poloxâmero 188 (P188) e poloxâmero 407 (P407). A solubilidade das DS foi avaliada por meio do método do equilíbrio (shake-flask), onde selecionou-se os polímeros P188 e P407 que conduziram a uma elevada capacidade de saturação em meio aquoso, superior a 1.000 vezes ao fármaco puro. As propriedades físico-químicas e do estado sólido das amostras foram avaliadas por meio de calorimetria exploratóriadiferencial (DSC); termogravimetria (TG); espectroscopia do infravermelho com transformada de Fourier (FTIR), difratometria de raios X pelo método do pó (DRXP) e ensaios de dissolução com emprego do aparato IV USP. Os resultados de DRXP demonstraram que os carreadores P188 e P407 foram capazes de estabilizar o EFV na forma amorfa nas DS, fato esse evidenciado pela ausência de picos característicos do antirretroviral
- Imprenta:
- Data da defesa: 17.06.2020
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ABNT
NAZARETH JÚNIOR, Edilson Marcelo. Desenvolvimento e caracterização de dispersões sólidas de efavirenz. 2020. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2020. Disponível em: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-01072021-170909/. Acesso em: 19 abr. 2024. -
APA
Nazareth Júnior, E. M. (2020). Desenvolvimento e caracterização de dispersões sólidas de efavirenz (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-01072021-170909/ -
NLM
Nazareth Júnior EM. Desenvolvimento e caracterização de dispersões sólidas de efavirenz [Internet]. 2020 ;[citado 2024 abr. 19 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-01072021-170909/ -
Vancouver
Nazareth Júnior EM. Desenvolvimento e caracterização de dispersões sólidas de efavirenz [Internet]. 2020 ;[citado 2024 abr. 19 ] Available from: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-01072021-170909/
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