Descoberta de ligantes do receptor de melanocortina-5 (MC5R) como candidatos a moduladores da sebogênese: estudos de modelagem por homologia, triagem virtual e ensaio celular (2018)
- Authors:
- Autor USP: KATEKAWA, EDSON - IFSC
- Unidade: IFSC
- Sigla do Departamento: FCI
- Subjects: PROTEÍNAS G; COSMÉTICOS; ACNE VULGAR; GLÂNDULA SEBÁCEA
- Keywords: G-protein coupled receptor; Homology modeling; Melanocortin receptor; Modelagem por homologia; Receptor acoplado à proteína G; Receptor de melanocortina; Sebogênese; Sebogenesis; Structure-based virtual screening; Triagem virtual baseada em estrutura
- Agências de fomento:
- Language: Português
- Abstract: A acne é uma condição da pele multifatorial com implicações socioeconômicas importantes. Um dos principais fatores que contribuem com a sua etiologia é a superprodução de sebo. Até o momento, há poucos tratamentos seguros e eficazes disponíveis. O receptor de melanocortina-5 (MC5R), um receptor acoplado à proteína G da família das rodopsinas, é uma das proteínas responsáveis pela diferenciação de sebócitos e consequente produção de sebo, mas não há opções de tratamento através do antagonismo deste receptor. Neste trabalho, investigamos a melanocortina-5 como alvo molecular para a descoberta de ligantes como moduladores da sebogênese. Para tanto, empregamos estudos de modelagem por homologia e triagem virtual baseada em estrutura do alvo para construir um modelo 3D da MC5R e identificar de candidatos a ligantes da proteína, respectivamente. Em seguida, avaliamos o potencial de inibição da sebogênese em sebócitos SEBO662AR em meio lipogênico. Os resultados obtidos indicaram a descoberta de peptídeos e flavonoides com características inibidoras e estimuladoras da produção de sebo. Novos esqueletos moleculares foram identificados como promissores para a modulação da sebogênese. Os estudos realizados permitirão o desenvolvimento de novos ativos dermatológicos e cosméticos com potencial de modular a oleosidade da pele, de modo a contribuir com a mitigação dos efeitos da acne, psoríase, alopecia e seborreia, entre outras doenças
- Imprenta:
- Publisher place: São Carlos
- Date published: 2018
- Data da defesa: 20.11.2018
-
ABNT
KATEKAWA, Edson. Descoberta de ligantes do receptor de melanocortina-5 (MC5R) como candidatos a moduladores da sebogênese: estudos de modelagem por homologia, triagem virtual e ensaio celular. 2018. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Carlos, 2018. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-03052019-102237/. Acesso em: 06 nov. 2024. -
APA
Katekawa, E. (2018). Descoberta de ligantes do receptor de melanocortina-5 (MC5R) como candidatos a moduladores da sebogênese: estudos de modelagem por homologia, triagem virtual e ensaio celular (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-03052019-102237/ -
NLM
Katekawa E. Descoberta de ligantes do receptor de melanocortina-5 (MC5R) como candidatos a moduladores da sebogênese: estudos de modelagem por homologia, triagem virtual e ensaio celular [Internet]. 2018 ;[citado 2024 nov. 06 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-03052019-102237/ -
Vancouver
Katekawa E. Descoberta de ligantes do receptor de melanocortina-5 (MC5R) como candidatos a moduladores da sebogênese: estudos de modelagem por homologia, triagem virtual e ensaio celular [Internet]. 2018 ;[citado 2024 nov. 06 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-03052019-102237/
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