Desenvolvimento de comprimidos com propriedades mucoadesivas contendo anestésicos para aplicação bucal (2018)
- Authors:
- Autor USP: FAVACHO, HUGO ALEXANDRE SILVA - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- Sigla do Departamento: 602
- Subjects: ANESTESIA LOCAL; LIDOCAÍNA; MUCOSA ORAL; MEDICAMENTO
- Keywords: Cloridrato de prilocaína; Comprimidos mucoadesivos; Comprimidos orodispersíveis; Mucoadesão; Lidocaine hydrochloride; Local anesthesia; Mucoadheive tablets; Mucoahesion; Oral mucosa; Orodispersible tablets; Prilocaine hydrochloride
- Language: Português
- Abstract: Os anestésicos locais têm sido utilizados na clínica médica e odontológica com o objetivo de atenuar a dor nos procedimentos cirúrgicos. Tais fármacos são administrados usualmente por meio do uso de agulhas, o que pode diminuir o número de pacientes nos consultórios dentários, afugentados pelo medo desses dispositivos invasivos. Comprimidos mucoadesivos de dissolução rápida podem ser promissores em incorporar esses anestésicos e assim liberá-los topicamente com a finalidade de promover a anestesia de forma não invasiva. Neste intuito, comprimidos de dissolução rápida contendo os anestésicos locais cloridratos de prilocaína (PCL) e lidocaína (LDC) foram desenvolvidos por três métodos: i) compressão direta; ii) compressão após pré-processamento dos adjuvantes em secagem por atomização e iii) liofilização. Estes foram comparados em relação ao tempo de hidratação e desintegração para a escolha de uma plataforma para estudos de liberação, permeação e mucoadesão in vitro. Filme polimérico oclusivo com Eudragit S100 foi moldável e flexível para a finalidade de revestimento parcial. A massa total de desintegrantes nos comprimidos modularam sua hidratação e desintegração. Os comprimidos obtidos por liofilização apresentaram menores valores de tempo de hidratação e desintegração. Os efeitos de diluente (manitol), desintegrante (glicolato sódico de amido), promotores químicos de permeação (ácido oleico, Tween® 80 e propilenoglicol) e polímeros mucoadesivos (HPMC e pullulan) sobreliberação em éster de celulose e permeação em esôfago suíno foram avaliados. Os comprimidos apresentaram rápida liberação em uma hora. A liberação obedeceu a cinética de primeira ordem e o mecanismo de liberação foi governado pelo transporte não fickiano. A proporção de manitol e tipo de polímero mucoadesivo não teve influência significativa nos estudos de liberação. A quantidade de fármacos liberada diminuiu em comprimidos com desintegrantes e promotores químicos de permeação. Um significante efeito sinérgico entre polímero mucoadesivo e promotores químicos no coeficiente de permeabilidade, fluxo e retenção de fármacos na mucosa foi observado. Quando comparado com comprimidos de HPMC com promotores químicos, o pullulam melhorou a permeação de fármacos através da mucosa. Mucoadesão dos comprimidos com diferentes polímeros foi avaliado. HPMC e pullulan melhoraram as propriedades mucoadesivas. Todos os comprimidos se mantiveram aderidos na região do epitélio durante uma hora. A nova plataforma de liberação de fármacos obtida pela combinação de tecnologias farmacêuticas de comprimidos por liofilização, com adição de promotores de permeação e pullulan como polímero mucoadesivo mostrou uma estratégia efetiva para o desenvolvimento de um sistema transbucal para LDC e PRC que pode ser usada para melhorar anestésica sem uso de agulhas
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2018
- Data da defesa: 23.03.2018
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ABNT
FAVACHO, Hugo Alexandre Silva. Desenvolvimento de comprimidos com propriedades mucoadesivas contendo anestésicos para aplicação bucal. 2018. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2018. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-23052018-102739/. Acesso em: 01 mar. 2026. -
APA
Favacho, H. A. S. (2018). Desenvolvimento de comprimidos com propriedades mucoadesivas contendo anestésicos para aplicação bucal (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-23052018-102739/ -
NLM
Favacho HAS. Desenvolvimento de comprimidos com propriedades mucoadesivas contendo anestésicos para aplicação bucal [Internet]. 2018 ;[citado 2026 mar. 01 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-23052018-102739/ -
Vancouver
Favacho HAS. Desenvolvimento de comprimidos com propriedades mucoadesivas contendo anestésicos para aplicação bucal [Internet]. 2018 ;[citado 2026 mar. 01 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-23052018-102739/
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