Disposição cinética do 2,5-bis(2-metoxifenil)tiofeno um análogo sintético da grandisina (2017)
- Authors:
- Autor USP: BOCAMINO, ARIANE MANZONI - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- Sigla do Departamento: 604
- Subjects: TOXICOLOGIA; FARMACOCINÉTICA; METABÓLITOS SECUNDÁRIOS; LEISHMANIA; PRODUTOS NATURAIS
- Keywords: 2,5-bis(2-metoxifenil)tiofeno; 2,5-bis(2-metoxyphenyl)thiophene; Farmacocinética; Lignan; Lignana; Pharmacokinetics
- Language: Português
- Abstract: É notório o potencial farmacológico de lignanas, metabólitos secundários extraídos de produtos naturais, na sua maioria com baixos rendimentos. Usando a natureza como fonte de inspiração, foram propostas rotas sintéticas de compostos análogos, obtendo-se o 2,5-bis(2-metoxifenil)tiofeno, um análogo químico da lignana grandisina. De acordo com o potencial leishmanicida preliminarmente identificado, associado à reduzida citotoxicidade do análogo, despertou-se o interesse para o desenvolvimento de nova terapia medicamentosa para as leishmanioses em substituição aos tratamentos rotineiros e tóxicos utilizados. Entretanto, não há na literatura informações sobre os processos que abrangem a farmacocinética absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME) do composto. Portanto, o presente estudo objetivou a avaliação pré-clínica da disposição cinética do 2,5-bis(2metoxifenil)tiofeno. Inicialmente foi desenvolvido um método analítico por cromatografia líquida de ultra eficiência acoplada a espectrometria de massas (CLUE-EM/EM) para quantificação do analito extraído da matriz de plasma, através de precipitação de proteínas com acetonitrila acidificada. O método foi validado de acordo com guias oficiais da Agência Nacional de Vigilância Sanitária e da Food and Drug Adminstration, mostrando-se sensível, exato, preciso e linear na faixa de 4 a 1000 ng.mL-1. A partir da administração intravenosa do 2,5-bis(2-metoxifenil)tiofeno em ratos foi possível obter curvas de decaimento plasmático versus tempo, observando-se que os dados adequaram-se ao modelo bicompartimental. O perfil farmacocinético do 2,5-bis(2-metoxifenil)tiofeno indicou rápida distribuição (t1/2α de 10,66 ± 2,37 min) e eliminação (t1/2β de 71,68 ± 13,84 min), não provocando acúmulo plasmático
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2017
- Data da defesa: 02.10.2017
-
ABNT
BOCAMINO, Ariane Manzoni. Disposição cinética do 2,5-bis(2-metoxifenil)tiofeno um análogo sintético da grandisina. 2017. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2017. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60134/tde-22052018-144948/. Acesso em: 28 jan. 2026. -
APA
Bocamino, A. M. (2017). Disposição cinética do 2,5-bis(2-metoxifenil)tiofeno um análogo sintético da grandisina (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60134/tde-22052018-144948/ -
NLM
Bocamino AM. Disposição cinética do 2,5-bis(2-metoxifenil)tiofeno um análogo sintético da grandisina [Internet]. 2017 ;[citado 2026 jan. 28 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60134/tde-22052018-144948/ -
Vancouver
Bocamino AM. Disposição cinética do 2,5-bis(2-metoxifenil)tiofeno um análogo sintético da grandisina [Internet]. 2017 ;[citado 2026 jan. 28 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60134/tde-22052018-144948/
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