Desenvolvimento de uma biblioteca de ß-aminoálcoois o álcoois e aziridinas com potencial atividade antitumoral (2016)
- Authors:
- Autor USP: VAIDERGORN, MIGUEL DE MENEZES - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- Sigla do Departamento: 602
- Subjects: QUÍMICA MÉDICA; SÍNTESE QUÍMICA
- Keywords: ß-amino alcohol; ß-aminoálcool; Aziridina; Aziridine; Cancer
- Language: Português
- Abstract: O anel aziridínico é conhecido desde o final do século XIX e apresenta alta reatividade devido a sua alta energia de ligação e tensão do anel, o que o torna um valioso aliado na síntese orgânica, especialmente em reações com nucleófilos. Estas características também o tornam reativo frente à nucleófilos biológicos, tais como os ácidos nucléicos. Tal fato leva a uma toxicidade celular e pode ser dirigida a substratos específicos, como no caso de quimioterápicos, levando à alquilação de DNA em células tumorais. Este anel pode ser sintetizado a partir de ?-aminoálcoois, cuja classe de compostos apresenta conhecidas atividades, presentes em importantes moléculas biologicamente ativas. Diante disto, realizouse neste trabalho um estudo a partir de um padrão estrutural envolvendo as duas classes mencionadas, aziridinas e ?-aminoálcoois, a fim de se identificar uma possível atividade antitumoral frente à enzima LSD1. Para este caso, se explora a similaridade estrutural entre aziridina e ciclopropano, presente na estrutura da tranilcipromina. Além disso, realizou-se o estudo deste padrão estrutural frente a dois outros alvos: células de câncer de mama e o parasita T.cruzi, com o intuito de expandir o conhecimento sobre a reatividade de tais compostos sobre estas células. O desenvolvimento desta biblioteca de compostos permitiu uma análise preliminar das relações entre a estrutura química e atividade biológica observada. Neste estudo, foi possível identificar aziridinas com atividadeantumoral, mais potentes que cisplatina (IC50 abaixo de 40?M). O mecanismo de ação, por sua vez, ainda deverá ser estudado, considerando que os compostos não inibiram LSD1
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2016
- Data da defesa: 27.09.2016
-
ABNT
VAIDERGORN, Miguel de Menezes. Desenvolvimento de uma biblioteca de ß-aminoálcoois o álcoois e aziridinas com potencial atividade antitumoral. 2016. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2016. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-12122016-163124/. Acesso em: 28 dez. 2025. -
APA
Vaidergorn, M. de M. (2016). Desenvolvimento de uma biblioteca de ß-aminoálcoois o álcoois e aziridinas com potencial atividade antitumoral (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-12122016-163124/ -
NLM
Vaidergorn M de M. Desenvolvimento de uma biblioteca de ß-aminoálcoois o álcoois e aziridinas com potencial atividade antitumoral [Internet]. 2016 ;[citado 2025 dez. 28 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-12122016-163124/ -
Vancouver
Vaidergorn M de M. Desenvolvimento de uma biblioteca de ß-aminoálcoois o álcoois e aziridinas com potencial atividade antitumoral [Internet]. 2016 ;[citado 2025 dez. 28 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-12122016-163124/ - From hit seeking to magic bullets: the successful union of epigenetic and fragment based drug discovery (EPIDD + FBDD)
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