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Estudos de sintese total de peptídeos cíclicos naturais (2016)

  • Authors:
  • Autor USP: SANTOS, GABRIELA BIANCHI DOS - FCFRP
  • Unidade: FCFRP
  • Sigla do Departamento: 602
  • Subjects: PEPTÍDEOS CÍCLICOS; PRODUTOS NATURAIS; QUÍMICA MÉDICA
  • Keywords: Chaiyaphumine A; Ciclozantoxilano A; Desotamide B; Rufomicina B; Síntese de peptídeos; Cyclic peptides; Cyclozanthoxylane A; Peptide synthesis; Rufomycin B
  • Language: Português
  • Abstract: O uso de peptídeos na terapêutica apresenta inúmeras limitações, desde características fsicoquimicas até perfil farmacocinético inadequado para absorção oral. Entretanto, novas estratégias sintéticas para redução de custos e aumento da estabilidade química e metabólica de peptideos, associada a vias alternativas de administração foram desenvolvidas e permitiram o acesso a essas moléculas no mercado farmacêutico. Diante disso, peptideos naturais bioativos, subexplorados do ponto de vista químico medicinal, são considerados bons protótipos para o desenvolvimento de biblioteca de análogos não-naturais, gerando informações relevantes para a compreensão da relação entre a estrutura química e a atividade biológica destes compostos. No presente estudo, os peptideos cíclicos rufomicina B (tuberculostático), chaiyaphumine A (anti-malárico), ciclozantoxilano A e desotamide B (antibiótico) foram estudados do ponto de vista sintético sob diferentes metodologias. Para tal, os aminoácidos Fmoc-N-Metil-L-Leucina e Fmoc-L-crotil-glicina foram sintetizados com rendimentos satisfatórios para sintese do antibiótico rufomicina B. O aminoácido Fenil-acetilL-treonina foi obtido em bons rendimentos e a síntese de chaiyaphumine A e derivado foi testada em fase sólida, em solução e empregando combinação dos dois métodos. O peptideo desotamide B e ciclozantoxilano A foram sintetizados, mesmo que em baixo rendimentos, em fase sólida com ciclização solução. Ainda, a sintese de desotamide B também foi possível através da metodologia "safety-catch". Por fim, realizamos análise sistemática das propriedades fsico-quimicas e estruturais dos peptideos no mercado e em fase clínica e comparamos os resultados obtidos com os alvos desse estudo
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 09.06.2016
  • Acesso à fonte
    How to cite
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    • ABNT

      SANTOS, Gabriela Bianchi dos; EMERY, Flavio da Silva. Estudos de sintese total de peptídeos cíclicos naturais. 2016.Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2016. Disponível em: < http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-11042017-155304 >.
    • APA

      Santos, G. B. dos, & Emery, F. da S. (2016). Estudos de sintese total de peptídeos cíclicos naturais. Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-11042017-155304
    • NLM

      Santos GB dos, Emery F da S. Estudos de sintese total de peptídeos cíclicos naturais [Internet]. 2016 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-11042017-155304
    • Vancouver

      Santos GB dos, Emery F da S. Estudos de sintese total de peptídeos cíclicos naturais [Internet]. 2016 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-11042017-155304

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