Estudo do metabolismo in vitro do partenolídeo (2016)
- Authors:
- Autor USP: SILVÉRIO, MAÍRA ROSATO SILVEIRA - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- Sigla do Departamento: 604
- Subjects: METABOLISMO; LEISHMANIA
- Keywords: Partenolídeo; Metabolismo in vitro; 1,10-epóxi-partenolídeo; Parthenolide; In vitro metabolism; 1,10-epoxy-parthenolide; Trypanocidal; leishmanicidal; Tripanocida; Leishmanicida
- Language: Português
- Abstract: O partenolídeo é uma lactona sesquiterpênica do tipo germacrolídeo, considerado como marcador da espécie Tanacetum parthenium e responsável pela atividade biológica do extrato das folhas desta planta. O extrato padronizado é comercializado como medicamento fitoterápico de registro simplificado pela ANVISA para profilaxia de enxaqueca. Além disso, existem vários estudos recentes demonstrando diversas atividades biológicas desta substância, como atividade antineoplásica e antiparasitária. Desta maneira, surge a necessidade de conhecimento da toxicologia deste composto, como os dados farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de toxicidade. Neste trabalho foi avaliado o estudo introdutório de metabolismo in vitro do partenolídeo, ou seja, a avaliação dos possíveis metabólitos formados através das reações que mimetizam a oxidação pelo sistema citocromo P-450, utilizando catalisadores biomiméticos e pela biotransformação utilizando microssomas de rato. Através do modelo biomimético foi verificada a formação de um metabólito putativo majoritário, o qual foi isolado da reação do partenolídeo com MCPBA catalisada pela metaloporfirina FeTFPPCl e caracterizado como 1(R),10(R)-epóxi-partenolídeo. A avaliação da reatividade do partenolídeo, neste modelo oxidativo, foi realizada através da variação do agente oxidante e do catalisador. Na catálise em meio biológico utilizando microssoma de rato foi detectado um único metabólito, o qual apresentou espectro de massas e tempo de retenção similarao produto isolado da reação biomimética com FeTFPPCl e MCPBA, sugerindo desta maneira, tratar-se da mesma substância. Ainda, neste estudo, foram realizados ensaios preliminares de citotoxicidade do partenolídeo e de seu metabólito putativo, sendo ambos os compostos ativos
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2016
- Data da defesa: 09.09.2016
-
ABNT
SILVÉRIO, Maíra Rosato Silveira. Estudo do metabolismo in vitro do partenolídeo. 2016. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2016. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60134/tde-05102016-100319/. Acesso em: 23 jan. 2026. -
APA
Silvério, M. R. S. (2016). Estudo do metabolismo in vitro do partenolídeo (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60134/tde-05102016-100319/ -
NLM
Silvério MRS. Estudo do metabolismo in vitro do partenolídeo [Internet]. 2016 ;[citado 2026 jan. 23 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60134/tde-05102016-100319/ -
Vancouver
Silvério MRS. Estudo do metabolismo in vitro do partenolídeo [Internet]. 2016 ;[citado 2026 jan. 23 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60134/tde-05102016-100319/ - Óleos essenciais no controle das arboviroses dengue, zika e chikungunya por meio do desenvolvimento de inseticidas naturais para manejo do mosquito Aedes aegypti
- Mass spectrometry-based metabolomics approach in the isolation of bioactive natural products
- Combination of GC-MS molecular networking and larvicidal effect against Aedes aegypti for the discovery of bioactive substances in commercial essential oils
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