Obtenção de micropartículas contendo dispersões sólidas de praziquantel por secagem por nebulização e estudo de sua estabilidade (2016)
- Authors:
- Autor USP: PIGNATA, MARCELA OLAIA MACHADO - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- Sigla do Departamento: 602
- Subjects: SOLUBILIDADE; ANÁLISE TÉRMICA
- Keywords: DSC; Eficácia in vitro; Eficácia in vivo; Estabilidade; Estability; In vitro efficiency; In vivo efficiency; Solubility; y dryer; Spray dryer
- Language: Português
- Abstract: O objetivo deste trabalho foi obter dispersões sólidas microparticuladas contendo praziquantel a fim de aumentar sua solubilidade em água e consequentemente melhorar sua biodisponibilidade in vivo e estudar sua estabilidade acelerada. Foram preparadas 4 misturas físicas em proporções diferentes de PZQ e carreador e 8 dispersões sólidas microparticuladas foram obtidas por spray dryer. Para controle também foi seco em spray dryer o PZQ puro nas mesmas temperaturas do estudo das dispersões. Foi realizada a caracterização dessas amostras por DSC, Raios-x, Infravermelho e MEV. O aumento de solubilidade das misturas físicas não foi significante em relação ao PZQ puro, no entanto as DSM obtidas na temperatura de 70ºC foi significante, com p<=0,05, e chegaram a ser até 3 vezes maiores. O estudo de dissolução mostrou que ao final de 60 minutos de teste a dispersão sólida estudada obteve um desempenho 6x melhor que o PZQ puro. O MEV mostrou que as partículas ficaram esféricas, de superfície r?gosa, e a eficiência de encapsulação variou de 90 a 100%. Um estudo preliminar de estabilidade das amostras mostrou um aumento na solubilidade em relação ao tempo. Sendo assim algumas amostras foram escolhidas para recomeçar o estudo, fazendo um estudo de estabilidade acelerada mais aprofundado avaliando estabilidade quiral do fármaco, perfil de solubilidade, DSC, Raios-X e Infravermelho. Ao avaliar os dados dessa estabilidade acelerada percebemos que esse aumento de solubilidade com o tempo foi ocasionado por uma redução na cristalinidade do fármaco, também com o tempo. Observou-se nos dados de DSC o surgimento de um pico característico de transição vítrea para as DSMs 8, 10, 12 e PZQsd, e essa alteração na transição vítrea possivelmente levou a uma diminuição na mobilidade molecular do sistema dificultando o rearranjamento molecular do fármaco e assim suarecristalização. Foram realizados testes in vitro e in vivo de eficácia e os resultados mostraram que a dispersão sólida estudada teve excelente eficácia comparada ao PZQ puro. Podemos concluir, portanto, que a técnica escolhida nesse estudo atendeu aos objetivos propostos e foi eficaz no aumento de solubilidade e na eficácia para o tratamento da esquistossomose e que o estudo de estabilidade é de fato importante para dispersões sólidas
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2016
- Data da defesa: 23.06.2016
-
ABNT
PIGNATA, Marcela Olaia Machado. Obtenção de micropartículas contendo dispersões sólidas de praziquantel por secagem por nebulização e estudo de sua estabilidade. 2016. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2016. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-05102016-101059/. Acesso em: 25 jan. 2026. -
APA
Pignata, M. O. M. (2016). Obtenção de micropartículas contendo dispersões sólidas de praziquantel por secagem por nebulização e estudo de sua estabilidade (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-05102016-101059/ -
NLM
Pignata MOM. Obtenção de micropartículas contendo dispersões sólidas de praziquantel por secagem por nebulização e estudo de sua estabilidade [Internet]. 2016 ;[citado 2026 jan. 25 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-05102016-101059/ -
Vancouver
Pignata MOM. Obtenção de micropartículas contendo dispersões sólidas de praziquantel por secagem por nebulização e estudo de sua estabilidade [Internet]. 2016 ;[citado 2026 jan. 25 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-05102016-101059/
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