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Desenvolvimento de nanopartículas de poli (n-butil-cianoacrilato) com zidovudina revestidas por ácido hialurônico para veiculação em gel de uso transdérmico (2015)

  • Authors:
  • Autor USP: GUIMARãES, MARCELO - FCF
  • Unidade: FCF
  • Sigla do Departamento: FBF
  • Subjects: TECNOLOGIA FARMACÊUTICA; MEDICAMENTO; NANOTECNOLOGIA; ANÁLISE TÉRMICA
  • Language: Português
  • Abstract: A zidovudina (AZT) ainda é o fármaco mais empregado no tratamento da AIDS, isoladamente ou em associação a outros antirretrovirais, porém é um fármaco administrado em altas doses e que apresenta efeitos adversos que comprometem a adesão do paciente ao tratamento. Assim, um novo sistema de liberação de zidovudina composto por nanopartículas de poli (n-butil-cianoacrilato) (PBCA) revestidas por ácido hialurônico (AH) foi desenvolvido e caracterizado com o objetivo de prolongar a liberação do fármaco e diminuir sua toxicidade. As nanopartículas têm sido amplamente estudadas como veículo para fármacos por permanecer na circulação por um tempo maior e, portanto, liberar o fármaco de forma prolongada. Para polimerização e, portanto, obtenção das nanopartículas, n-butil-cianoacrilato e 'DextranPOT.®' foram adicionados a HCl 0,1 M (pH 2,5), sob agitação a 800 rpm, por 1 h. O AZT foi adicionado e o processo foi neutralizado com adição de NaOH 0,1M após mais 3 h de agitação. Após filtração as partículas foram revestidas pela adição de uma dispersão aquosa de ácido hialurônico (AH) a baixa rotação. O diâmetro hidrodinâmico médio das nanopartículas não revestidas foi de 152,3 nm, com um índice de polidispersividade médio igual a 0,055. O potencial zeta médio dessas partículas foi -0,678 mV. O diâmetro hidrodinâmico médio das nanopartículas revestidas com AH obtido foi de 196,9 nm, com um índice de polidispersividade médio igual a 0,440. O potencial zeta médio dessas partículas foi de -25,6mV. Os valores resultantes dessas análises são indicativos da estabilidade das nanopartículas obtidas e da boa reatividade dos monômeros dos cianoacrilatos. Ainda, pelos resultados é possível confirmar a ocorrência do revestimento. Assim, a eficiência do processo de revestimento das nanopartículas pode ser comprovada por meio dos resultados das análises de calorimetria exploratória diferencial (DSC) e pelos resultados das análises de espectroscopia de absorção na região do infravermelho. Para quantificar o fármaco associado às nanopartículas, um método empregando espectrofotometria derivada (ED1) no UV aplicando a técnica do ponto de anulação foi desenvolvido e validado. Tal método possibilitou a eliminação da interferência dos excipientes, o que permitiu a quantificação do AZT na suspensão de nanopartículas com precisão e exatidão adequadas. A porcentagem de fármaco associado às nanoestruturas obtidas pelo método foi de 64%, considerado satisfatório. As nanopartículas foram incorporadas a uma formulação base de gel de 'CarbopolPOT.®' 940 que, apresentou estabilidade após ser submetida a diferentes condições de armazenamento, com incidência de luz e variação da temperatura
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 14.08.2015
  • Acesso à fonte
    How to cite
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    • ABNT

      GUIMARÃES, Marcelo; BOU-CHACRA, Nadia Araci; CONSIGLIERI, Vladi Olga. Desenvolvimento de nanopartículas de poli (n-butil-cianoacrilato) com zidovudina revestidas por ácido hialurônico para veiculação em gel de uso transdérmico. 2015.Universidade de São Paulo, São Paulo, 2015. Disponível em: < http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-16032016-101157/ >.
    • APA

      Guimarães, M., Bou-Chacra, N. A., & Consiglieri, V. O. (2015). Desenvolvimento de nanopartículas de poli (n-butil-cianoacrilato) com zidovudina revestidas por ácido hialurônico para veiculação em gel de uso transdérmico. Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-16032016-101157/
    • NLM

      Guimarães M, Bou-Chacra NA, Consiglieri VO. Desenvolvimento de nanopartículas de poli (n-butil-cianoacrilato) com zidovudina revestidas por ácido hialurônico para veiculação em gel de uso transdérmico [Internet]. 2015 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-16032016-101157/
    • Vancouver

      Guimarães M, Bou-Chacra NA, Consiglieri VO. Desenvolvimento de nanopartículas de poli (n-butil-cianoacrilato) com zidovudina revestidas por ácido hialurônico para veiculação em gel de uso transdérmico [Internet]. 2015 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-16032016-101157/

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