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Efeitos de derivados nitro heterocíclicos sintéticos sobre formas promastigotas e amastigotas intracelular de Leishmania (Leishmania) infantum (2015)

  • Authors:
  • Autor USP: PETRI, SIMONE CAROLINA SOARES - FM
  • Unidade: FM
  • Sigla do Departamento: MCM
  • Subjects: COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS; LEISHMANIA INFANTUM; LEISHMANIA (CLASSIFICAÇÃO); DOENÇAS NEGLIGENCIADAS; CITOTOXICIDADE IMUNOLÓGICA; APOPTOSE; ÓXIDO NÍTRICO
  • Keywords: Anexina A5; Annexin A5; Apoptosis; Citotoxicidade imunológica; Compostos heterocíclico; Immune cytotoxicity; Leishmania (Leishmania) infantum; Neglected diseases; Nitric oxide; Nitroheterocyclic compounds
  • Language: Português
  • Abstract: INTRODUÇÃO: A leishmaniose visceral (LV), pertence ao grupo de endemias consideradas prioritárias no mundo. É uma doença grave e com poucas opções de tratamento e, mesmo quando adequadamente tratada, possui um nível de letalidade de 5 a 7%. Apesar da expansão da doença, o tratamento para leishmaniose visceral não obteve avanços. O tratamento da leishmaniose possui apenas dois grupos de medicamentos utilizados: os antimonoiais e os não-antimoniais. Os compostos nitroheterocíclicos foram utilizados pois acredita-se que a eficácia desta classe de compostos está na habilidade desses compostos inibirem a tripanotiona redutase. Os compostos foram obtidos por via sintética e refinados pelo método QSAR por remodelagem molecular. Foram obtidos séries de compostos nitroheterocíclicos, onde a série BSF (derivados 5-nitro-2-furfurilideno - azometínicos) foi utilizada para avaliar a bioatividade in vitro destes compostos frente à Leishmania. Para avaliação da atividade anti-Leishmania foram usadas formas promastigotas de Leishmania (Leishmania) infantum. Os métodos utilizados para determinar a atividade anti-Leishmania dos compostos da série BSF foram os métodos colorimétrico 3-[4,5-dimetiltiazol-2-il] 2,5 brometo de difeniltetrazólio (MTT), apoptose por Anexina V e reação de Griess (dosagem de NO). Ao comparar os resultados com os respectivos controles positivos e com a Anfotericina B, foi observado que a atividade anti-Leishmania em formas promastigotas de L. L. infantum dos compostos anfotericina B, os compostos mostraram resultadosfoi menos significativa quando comparado com anfotericina B. Porém, ao comparar os resultados de macrófagos infectados e citotoxicidade com a expressivos, ao apresentarem baixa taxa de citotoxicidade e significativa diminuição da proliferação intracelular. A expressiva produção de nitrito pelos macrófagos infectados tratados com os compostos da série BSF sugere-se que estes compostos possuam uma ação indireta de potencialização de produção de NO nas células hospedeiras. Os resultados in vitro utilizando derivados nitroheterocíclicos mostraram atividade destes sobre formas promastigotas e amastigotas intracelulares, e são compostos em potencial para avaliação de efeito in vivo contra leishmaniose visceral
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 10.08.2015
  • Acesso à fonte
    How to cite
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    • ABNT

      PETRI, Simone Carolina Soares; LINDOSO, José Angelo Lauletta. Efeitos de derivados nitro heterocíclicos sintéticos sobre formas promastigotas e amastigotas intracelular de Leishmania (Leishmania) infantum. 2015.Universidade de São Paulo, São Paulo, 2015. Disponível em: < http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/5/5160/tde-26102015-145221/ >.
    • APA

      Petri, S. C. S., & Lindoso, J. A. L. (2015). Efeitos de derivados nitro heterocíclicos sintéticos sobre formas promastigotas e amastigotas intracelular de Leishmania (Leishmania) infantum. Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/5/5160/tde-26102015-145221/
    • NLM

      Petri SCS, Lindoso JAL. Efeitos de derivados nitro heterocíclicos sintéticos sobre formas promastigotas e amastigotas intracelular de Leishmania (Leishmania) infantum [Internet]. 2015 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/5/5160/tde-26102015-145221/
    • Vancouver

      Petri SCS, Lindoso JAL. Efeitos de derivados nitro heterocíclicos sintéticos sobre formas promastigotas e amastigotas intracelular de Leishmania (Leishmania) infantum [Internet]. 2015 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/5/5160/tde-26102015-145221/

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