Preparation, characterization and evaluation of the in vivo trypanocidal activity of ursolic acid-loaded solid dispersion with poloxamer 407 and sodium caprate (2015)
- Authors:
- USP affiliated authors: ALBUQUERQUE, SÉRGIO DE - FCFRP ; MARCHETTI, JULIANA MALDONADO - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- DOI: 10.1590/S1984-82502015000100011
- Subjects: FÁRMACOS (DESENVOLVIMENTO); DOENÇA DE CHAGAS; TRIPANOSSOMICIDAS (DESENVOLVIMENTO)
- Language: Inglês
- Abstract: O ácido ursólico é um candidato promissor para o tratamento da doença de Chagas, contudo este fármaco possui baixa solubilidade aquosa e limitada absorção intestinal, ambos os fatores limitantes da biodisponibilidade. Entre as estratégias para potencializar a solubilidade e a dissolução de fármacos lipofílicos, as dispersões sólidas estão crescendo em popularidade. Neste estudo, empregamos mistura dos tensoativos, poloxamer 407 e caprato de sódio, para produzir dispersão sólida contendo ácido ursólico, com o objetivo de aumentar tanto a dissolução do fármaco quanto a atividade tripanocida in vivo. Comparada à mistura física, a dispersão sólida apresentou maior densidade e menor tamanho de partícula. Os resultados da análise de espectroscopia no infravermelho com transformada de Fourier mostraram interações intermoleculares do tipo ligações de hidrogênio entre o fármaco e o poloxamer 407. Os experimentos de difratometria de raio-X revelaram a conversão do fármaco de sua forma cristalina para a forma amorfa, mais solúvel. Consequentemente, a solubilidade do ácido ursólico em dispersão sólida foi aumentada e o fármaco dissolveu-se de maneira mais rápida e completa. Em conjunto com as propriedades promotoras de absorção oral do caprato de sódio, estes resultados explicaram o aumento da atividade tripanocida in vivo do ácido ursólico em dispersão sólida, que também se provou segura após avaliação de citotoxicidade empregando a linhagem celular LLC-MK2
- Imprenta:
- Source:
- Título: Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences
- ISSN: 1984-8250
- Volume/Número/Paginação/Ano: v. 51, n. 1, p. 101-109, 2015
- Status:
- Artigo publicado em periódico de acesso aberto (Gold Open Access)
- Versão do Documento:
- Versão publicada (Published version)
- Acessar versão aberta:
-
ABNT
ELOY, Josimar de Oliveira et al. Preparation, characterization and evaluation of the in vivo trypanocidal activity of ursolic acid-loaded solid dispersion with poloxamer 407 and sodium caprate. Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 51, n. 1, p. 101-109, 2015Tradução . . Disponível em: https://doi.org/10.1590/S1984-82502015000100011. Acesso em: 09 maio 2026. -
APA
Eloy, J. de O., Saraiva, J., Albuquerque, S. de, & Marchetti, J. M. (2015). Preparation, characterization and evaluation of the in vivo trypanocidal activity of ursolic acid-loaded solid dispersion with poloxamer 407 and sodium caprate. Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, 51( 1), 101-109. doi:10.1590/S1984-82502015000100011 -
NLM
Eloy J de O, Saraiva J, Albuquerque S de, Marchetti JM. Preparation, characterization and evaluation of the in vivo trypanocidal activity of ursolic acid-loaded solid dispersion with poloxamer 407 and sodium caprate [Internet]. Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences. 2015 ; 51( 1): 101-109.[citado 2026 maio 09 ] Available from: https://doi.org/10.1590/S1984-82502015000100011 -
Vancouver
Eloy J de O, Saraiva J, Albuquerque S de, Marchetti JM. Preparation, characterization and evaluation of the in vivo trypanocidal activity of ursolic acid-loaded solid dispersion with poloxamer 407 and sodium caprate [Internet]. Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences. 2015 ; 51( 1): 101-109.[citado 2026 maio 09 ] Available from: https://doi.org/10.1590/S1984-82502015000100011 - Solid dispersion of ursolic acid in gelucire 50/13: a strategy to enhance drug release and trypanocidal activity
- Development and evaluation of a nanoemulsion containing ursolic acid: a promising Trypanocidal agent
- The effect of 2-hydroxypropyl-ß-ciclodextrin on the aqueous solubility of cubebin
- Avaliação da eficácia de micropartículas de PLGA contendo hinoquinina na terapêutica da doença de Chagas experimental
- Avaliação do perfil in vitro de liberação do paclitaxel
- Micropartículas de Eudragit-sulfóxido de albendazol: preparação, caracterização e avaliação
- Rapamycin-loaded immunoliposomes functionalized with trastuzumab: a strategy to enhance cytotoxicity to HER2-positive breast cancer cells
- Trote contra dengue. [Depoimento à Rita Stella]
- Different potential of PLA-L and PLGA microparticles as sustained release system for an anti-inflammatory drug
- In vitro evaluation of the degradation of the poly (lactid) microparticles containing 17-b-estradiol
Informações sobre a disponibilidade de versões do artigo em acesso aberto coletadas automaticamente via oaDOI API (Unpaywall).
Por se tratar de integração com serviço externo, podem existir diferentes versões do trabalho (como preprints ou postprints), que podem diferir da versão publicada.
Download do texto completo
| Tipo | Nome | Link | |
|---|---|---|---|
 |
002720892.pdf | Direct link |
How to cite
A citação é gerada automaticamente e pode não estar totalmente de acordo com as normas
