Preparation, characterization and evaluation of the in vivo trypanocidal activity of ursolic acid-loaded solid dispersion with poloxamer 407 and sodium caprate (2015)
- Authors:
- USP affiliated authors: ALBUQUERQUE, SÉRGIO DE - FCFRP ; MARCHETTI, JULIANA MALDONADO - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- DOI: 10.1590/S1984-82502015000100011
- Subjects: FÁRMACOS (DESENVOLVIMENTO); DOENÇA DE CHAGAS; TRIPANOSSOMICIDAS (DESENVOLVIMENTO)
- Language: Inglês
- Abstract: O ácido ursólico é um candidato promissor para o tratamento da doença de Chagas, contudo este fármaco possui baixa solubilidade aquosa e limitada absorção intestinal, ambos os fatores limitantes da biodisponibilidade. Entre as estratégias para potencializar a solubilidade e a dissolução de fármacos lipofílicos, as dispersões sólidas estão crescendo em popularidade. Neste estudo, empregamos mistura dos tensoativos, poloxamer 407 e caprato de sódio, para produzir dispersão sólida contendo ácido ursólico, com o objetivo de aumentar tanto a dissolução do fármaco quanto a atividade tripanocida in vivo. Comparada à mistura física, a dispersão sólida apresentou maior densidade e menor tamanho de partícula. Os resultados da análise de espectroscopia no infravermelho com transformada de Fourier mostraram interações intermoleculares do tipo ligações de hidrogênio entre o fármaco e o poloxamer 407. Os experimentos de difratometria de raio-X revelaram a conversão do fármaco de sua forma cristalina para a forma amorfa, mais solúvel. Consequentemente, a solubilidade do ácido ursólico em dispersão sólida foi aumentada e o fármaco dissolveu-se de maneira mais rápida e completa. Em conjunto com as propriedades promotoras de absorção oral do caprato de sódio, estes resultados explicaram o aumento da atividade tripanocida in vivo do ácido ursólico em dispersão sólida, que também se provou segura após avaliação de citotoxicidade empregando a linhagem celular LLC-MK2
- Imprenta:
- Source:
- Título do periódico: Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences
- ISSN: 1984-8250
- Volume/Número/Paginação/Ano: v. 51, n. 1, p. 101-109, 2015
- Este periódico é de acesso aberto
- Este artigo é de acesso aberto
- URL de acesso aberto
- Cor do Acesso Aberto: gold
- Licença: cc-by
-
ABNT
ELOY, Josimar de Oliveira et al. Preparation, characterization and evaluation of the in vivo trypanocidal activity of ursolic acid-loaded solid dispersion with poloxamer 407 and sodium caprate. Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 51, n. 1, p. 101-109, 2015Tradução . . Disponível em: https://doi.org/10.1590/S1984-82502015000100011. Acesso em: 24 abr. 2024. -
APA
Eloy, J. de O., Saraiva, J., Albuquerque, S. de, & Marchetti, J. M. (2015). Preparation, characterization and evaluation of the in vivo trypanocidal activity of ursolic acid-loaded solid dispersion with poloxamer 407 and sodium caprate. Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, 51( 1), 101-109. doi:10.1590/S1984-82502015000100011 -
NLM
Eloy J de O, Saraiva J, Albuquerque S de, Marchetti JM. Preparation, characterization and evaluation of the in vivo trypanocidal activity of ursolic acid-loaded solid dispersion with poloxamer 407 and sodium caprate [Internet]. Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences. 2015 ; 51( 1): 101-109.[citado 2024 abr. 24 ] Available from: https://doi.org/10.1590/S1984-82502015000100011 -
Vancouver
Eloy J de O, Saraiva J, Albuquerque S de, Marchetti JM. Preparation, characterization and evaluation of the in vivo trypanocidal activity of ursolic acid-loaded solid dispersion with poloxamer 407 and sodium caprate [Internet]. Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences. 2015 ; 51( 1): 101-109.[citado 2024 abr. 24 ] Available from: https://doi.org/10.1590/S1984-82502015000100011 - Solid dispersion of ursolic acid in gelucire 50/13: a strategy to enhance drug release and trypanocidal activity
- Development and evaluation of a nanoemulsion containing ursolic acid: a promising Trypanocidal agent
- The effect of 2-hydroxypropyl-ß-ciclodextrin on the aqueous solubility of cubebin
- Avaliação da eficácia de micropartículas de PLGA contendo hinoquinina na terapêutica da doença de Chagas experimental
- Uso da caseína e acilderivados da caseína como excipiente para sistemas matriciais
- Development and evaluation of a sustained release system for nimesulide
- In vivo study of poly(lactic acid) microparticles biodegradation
- Trote contra dengue. [Depoimento à Rita Stella]
- Preparation and characterization of zinc (II) phthalocyanine loaded poly-(D,L latic-co-glycolic) acid nanoparticles for photodynamic therapy
- In vitro release profiles of valerate 17-B-estradiol-loaded D, L plamicroparticles
Informações sobre o DOI: 10.1590/S1984-82502015000100011 (Fonte: oaDOI API)
Download do texto completo
| Tipo | Nome | Link | |
|---|---|---|---|
 | 002720892.pdf | Direct link |
How to cite
A citação é gerada automaticamente e pode não estar totalmente de acordo com as normas
