Avaliação da atividade esquistossomicida de análogos sintéticos da piplartina em vermes adultos de Schistosoma mansoni (2015)
- Authors:
- Autor USP: FREITAS, RAFAELA PAULA DE - Interunidades em Biotecnologia
- Unidade: Interunidades em Biotecnologia
- Subjects: SCHISTOSOMA MANSONI; ESQUISTOSSOMOSE; ALCALOIDES
- Keywords: Schistosoma mansoni; Schistosoma mansoni; Análogos sintéticos; Esquistossomicida; Piplartina; Piplartine; REA; SAR; Schistosomicidal; Synthetic analogues
- Language: Português
- Abstract: Anteriormente, foi identificada a atividade esquistossomicida da piplartina, um alcalóide-amida isolado em nossos estudos de bioprospecção em plantas da família Piperaceae. Neste trabalho, foi analisada a estrutura e as propriedades de uma série de análogos da piplartina para avaliar a relação estrutura-atividade. A atividade de análogos sintéticos da piplartina foi avaliada in vitro em vermes adultos de S. mansoni. Primeiro, os análogos foram testados a 50 e 100 μg/mL. Os compostos ativos foram selecionados para a determinação dos valores de IC50. Ao todo, 36 análogos com modificações em três regiões da piplartina foram avaliados. Todas as modificações tiveram uma influência negativa na atividade biológica; no entanto, uma seletividade específica entre os gêneros foi observada. Seis análogos tiveram os valores de IC50 determinados, variando entre 72,33 a 216,86 μM. As diferenças na atividade esquistossomicida entre a piplartina e seus análogos podem ser atribuídas a alterações na forma, equilíbrio hidrofílico-lipofílico e distribuição de carga eletrostática
- Imprenta:
- Data da defesa: 30.04.2015
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ABNT
FREITAS, Rafaela Paula de. Avaliação da atividade esquistossomicida de análogos sintéticos da piplartina em vermes adultos de Schistosoma mansoni. 2015. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2015. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/87/87131/tde-31082015-150317/. Acesso em: 31 jan. 2026. -
APA
Freitas, R. P. de. (2015). Avaliação da atividade esquistossomicida de análogos sintéticos da piplartina em vermes adultos de Schistosoma mansoni (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/87/87131/tde-31082015-150317/ -
NLM
Freitas RP de. Avaliação da atividade esquistossomicida de análogos sintéticos da piplartina em vermes adultos de Schistosoma mansoni [Internet]. 2015 ;[citado 2026 jan. 31 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/87/87131/tde-31082015-150317/ -
Vancouver
Freitas RP de. Avaliação da atividade esquistossomicida de análogos sintéticos da piplartina em vermes adultos de Schistosoma mansoni [Internet]. 2015 ;[citado 2026 jan. 31 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/87/87131/tde-31082015-150317/
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