Desenvolvimento de filmes mucoadesivos para liberação de fármacos anestésicos na cavidade bucal (2015)
- Authors:
- Autor USP: COUTO, RENÊ OLIVEIRA DO - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- Sigla do Departamento: 602
- Subjects: ANESTESIA INTRABUCAL; LIDOCAÍNA; POLÍMEROS (QUÍMICA ORGÂNICA); IONTOFORESE
- Keywords: anestesia tópica; cloridrato de lidocaína; cloridrato de prilocaína; filmes poliméricos; iontoforese; iontophoresis; lidocaine hydrochloride; mucoadesão; mucoadhesion; mucosa oral; oral mucosa; polymeric films; prilocaine hydrochloride; topical anesthesia
- Language: Português
- Abstract: A anestesia local normalmente precede a maioria dos procedimentos odontológicos. Porém, por ser realizada por processo invasivo (injetável), muitas vezes afugentam o paciente do consultório. Portanto, a substituição do processo invasivo por não invasivo, além de inovador traria diversas vantagens a odontologia i.e., possibilitaria o aprimoramento de procedimentos rotineiros e cirúrgicos devido à provável redução de custos, submissão do paciente, facilidade de aplicação e menores riscos de contaminação e intoxicações. Neste intuito, filmes poliméricos hidrofílicos mono ou trilaminados, compostos pelo polímero mucoadesivo HPMC K100 LV, glicerol ou PEG 400 como plastificantes, e contendo os anestésicos locais cloridratos de prilocaína (PCL) e lidocaína (LCL) em diferentes proporções foram desenvolvidos. Os filmes apresentaram flexibilidade e moldabilidade adequadas, além de uniformidade de massa e teor. Tanto a massa total de fármaco nos filmes (11 - 55 mg/0,64cm2), quanto suas contribuições relativas nas misturas (0 - 100% m.m-1) modularam seus perfis e cinéticas de liberação e permeação, além das quantidades retidas no epitélio esofageal suíno. Quantidades menores dos fármacos conduziram aos maiores coeficientes de permeabilidade do LCL. O filme contendo mistura dos fármacos na proporção 1:1 (PCL:LCL) apresentou a melhor relação custo/benefício e foi escolhida para a continuidade dos estudos. O aumento na massa total de fármaco nos filmes de 12,5 para 25 mg aumentousignificativamente sua força e trabalho de mucoadesão, mas reduziu sua resistência à tração e módulo de elasticidade. Os filmes apresentaram propriedades mecânicas e de mucoadesão adequadas para a finalidade proposta. A adição de camadas oclusiva (composta por Eudragit® S100 e trietil citrato como plastificante) e mucoadesiva (composta por HPMC K100 LV e policarbofil na proporção 3:1 m.m-1 e PEG 400 como plastificante) aos filmes reduziu significativamente as quantidades dos fármacos liberadas, permeadas e retidas no epitélio e, portanto, a composição e arquitetura dos patches trilaminados deve ser aprimorada de modo a favorecer a hidratação da camada de liberação. Pela primeira vez foi demonstrada a eficiência da técnica de iontoforese (1 mA.cm-2) na promoção da permeação destes fármacos em associação a partir de filmes poliméricos. Para que possa substituir a anestesia injetável (solução a 2%, equivalente a 36 mg de fármaco), a permeação dos fármacos a partir do filme mais promissor (12,5 mg de PCL:LCL 1:1, 3% m.m-1 HPMC K100LV e 30% PEG400 em função da massa de polímero mucoadesivo) deve ser aumentada em pelo menos 30 vezes.
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2015
- Data da defesa: 30.03.2015
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ABNT
COUTO, Renê Oliveira do. Desenvolvimento de filmes mucoadesivos para liberação de fármacos anestésicos na cavidade bucal. 2015. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2015. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-01072015-093348/. Acesso em: 19 abr. 2024. -
APA
Couto, R. O. do. (2015). Desenvolvimento de filmes mucoadesivos para liberação de fármacos anestésicos na cavidade bucal (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-01072015-093348/ -
NLM
Couto RO do. Desenvolvimento de filmes mucoadesivos para liberação de fármacos anestésicos na cavidade bucal [Internet]. 2015 ;[citado 2024 abr. 19 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-01072015-093348/ -
Vancouver
Couto RO do. Desenvolvimento de filmes mucoadesivos para liberação de fármacos anestésicos na cavidade bucal [Internet]. 2015 ;[citado 2024 abr. 19 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-01072015-093348/
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