Avaliação de atividade tripanocida in vitro e in vivo do composto 5-hidroxi-3-metil-5-fenil-pirazolina-1-(S-benzilditiocarbazato) em meio aquoso e em sistema de liberação de droga (2014)
- Authors:
- Autor USP: CARNEIRO, ZUMIRA APARECIDA - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- Sigla do Departamento: 602
- Subjects: DOENÇA DE CHAGAS; NANOPARTÍCULAS; BIOQUÍMICA
- Keywords: Chagas Disease; Dithiocarbazate; Ditiocarbazato; Doença de Chagas; Nanopartículas lipídicas sólidas; Solid lipid nanoparticles
- Language: Português
- Abstract: O parasita Trypanosoma cruzi (T. cruzi) é o causador da doença de Chagas e continua sendo um grave problema de saúde pública, principalmente nas regiões mais pobres da América Latina. Na busca por novas drogas terapêuticas contra T. cruzi, nós avaliamos a atividade do composto 5-hidroxi-3-metil-5-fenil-pirazolina-1-(S-benzilditiocarbazato) (H2bdtc) tanto in vitro quanto in vivo. Esta espécie foi caracterizada por análise elementar, espectroscopia UV-visível, infravermelho, RMN e espectrometria de massas. Nos experimentos biológicos, o composto H2bdtc em suspensão e/ou encapsulado em nanopartícula lipídica sólida (NLS) foi comparado com um dos medicamentos empregados atualmente, o benzonidazol (BZN). Utilizando-se o composto H2bdtc encapsulado em NLS observou-se: (a) redução de forma eficaz da parasitemia em camundongos, em concentração 100 vezes mais baixa do que aquela normalmente empregada para Benzonidazol (clinicamente aplicada a uma concentração de 400 ?mol kg-1 dia-1); (b) diminuição da inflamação e das lesões de fígado e do coração e (c) resultou em 100,0% de sobrevivência dos camundongos infectados com T. cruzi após 60 dias. Para fins de elucidação do possível mecanismo de ação do composto H2bdtc, estudo de interação com o DNA e com a albumina do soro Humano (HSA) foram realizados. Baseado nos dados relacionados à atividade tripanocida in vitro e in vivo do composto H2bdtc, este pode ser tomado como potente agente tripanocida e o estudo desenvolvido neste projeto pode concorrer ao uso de H2bdtc como possível nova droga a ser utilizada contra Doença de Chagas
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2014
- Data da defesa: 12.12.2014
-
ABNT
CARNEIRO, Zumira Aparecida. Avaliação de atividade tripanocida in vitro e in vivo do composto 5-hidroxi-3-metil-5-fenil-pirazolina-1-(S-benzilditiocarbazato) em meio aquoso e em sistema de liberação de droga. 2014. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2014. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60136/tde-17042015-153113/. Acesso em: 02 out. 2024. -
APA
Carneiro, Z. A. (2014). Avaliação de atividade tripanocida in vitro e in vivo do composto 5-hidroxi-3-metil-5-fenil-pirazolina-1-(S-benzilditiocarbazato) em meio aquoso e em sistema de liberação de droga (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60136/tde-17042015-153113/ -
NLM
Carneiro ZA. Avaliação de atividade tripanocida in vitro e in vivo do composto 5-hidroxi-3-metil-5-fenil-pirazolina-1-(S-benzilditiocarbazato) em meio aquoso e em sistema de liberação de droga [Internet]. 2014 ;[citado 2024 out. 02 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60136/tde-17042015-153113/ -
Vancouver
Carneiro ZA. Avaliação de atividade tripanocida in vitro e in vivo do composto 5-hidroxi-3-metil-5-fenil-pirazolina-1-(S-benzilditiocarbazato) em meio aquoso e em sistema de liberação de droga [Internet]. 2014 ;[citado 2024 out. 02 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60136/tde-17042015-153113/ - Fotocitotoxicidade proveniente do sinergismo de oxigênio singlete e óxido nítrico gerado pelo complexo [Ru(NO)(ONO)(ftalocianina)]
- Gold(III) heteroleptic complexes with SNS-thiosemicarbazonate ligands as cytotoxic agents: Experimental and computational insights into the mechanism of action
- Crystal structure, anti-Trypanosoma cruzi and cytotoxic activities of Cu(II) complexes bearing β-diketone and α-diimine ligands
- Organometallic Gold(III) complex [Au(Hdamp)(L14)]+ (L1 = SNSDonating Thiosemicarbazone) as a candidate to new formulations against Chagas disease
- Heterobimetallic nickel(II) and palladium(II) complexes derived from S-benzyl-N- (ferrocenyl)methylenedithiocarbazate: Trypanocidal activity and interaction with Trypanosoma cruzi Old Yellow Enzyme (TcOYE)
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