Síntese de dipeptidil-nitrilas como inibidores da enzina cruzaína (2014)
- Authors:
- Autor USP: REYES, CRISTIAN DAVID CAMILO - IQSC
- Unidade: IQSC
- Assunto: TRYPANOSOMA CRUZI
- Language: Português
- Abstract: A doença de Chagas, descrita em 1909 pelo médico sanitarista brasileiro Dr. Carlos Chagas, é causada pelo parasito Trypanosoma cruzi. É uma doença tropical negligenciada que afeta aproximadamente entre 12 e 14 milhões de indivíduos em América latina. No ano de 2008 foi responsável pela morte de cerca de 10 mil pessoas no mundo, sendo que a terapia atual consiste no uso dos fármacos benzonidazol e nifurtimox que são eficazes apenas no estágio inicial da doença (fase aguda) e ainda possuem efeitos colaterais severos. Esse quadro justifica a necessidade da busca por substâncias mais eficientes para o tratamento dessa doença. Entre os candidatos em fase pré-clínica, o K777 mostrou-se eficaz em eliminar efetivamente a infeção pelo T. cruzi em modelos animais por meio da inibição irreversível da Enzíma cruzaína, uma cisteíno protease expressada durante todo o ciclo de vida do parasito. Novas técnicas em planejamento computacional de fármacos tem possibilitado a rápida identificação de compostos bioativos com atividade contra essa Enzíma. A abordagem baseada em fragmentos moleculares foi utilizada para identificação de pequenas substâncias bioativas. Aqui, uma junção molecular foi realizada entre fragmentos ativos, obtidos em estudos prévios, com a finalidade de explorar o sítio ativo da cruzaína. Os compostos foram sintetizados por meio de reações de acoplamento, com a finalidade de investigar a relação estrutura atividade (SAR), visando potencializar as interações responsáveis pela inibição no alvo. Os análogos obtidos foram testados in vitro, utilizando-se a espectrometria de fluorescência para a confirmação da inibição da atividade enzimática
- Imprenta:
- Publisher place: São Carlos
- Date published: 2014
- Data da defesa: 10.03.2014
-
ABNT
REYES, Cristian David Camilo. Síntese de dipeptidil-nitrilas como inibidores da enzina cruzaína. 2014. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Carlos, 2014. Disponível em: https://teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-29072014-153915/. Acesso em: 10 out. 2024. -
APA
Reyes, C. D. C. (2014). Síntese de dipeptidil-nitrilas como inibidores da enzina cruzaína (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de https://teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-29072014-153915/ -
NLM
Reyes CDC. Síntese de dipeptidil-nitrilas como inibidores da enzina cruzaína [Internet]. 2014 ;[citado 2024 out. 10 ] Available from: https://teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-29072014-153915/ -
Vancouver
Reyes CDC. Síntese de dipeptidil-nitrilas como inibidores da enzina cruzaína [Internet]. 2014 ;[citado 2024 out. 10 ] Available from: https://teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-29072014-153915/
How to cite
A citação é gerada automaticamente e pode não estar totalmente de acordo com as normas
