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Síntese de dipeptidil-nitrilas como inibidores da enzina cruzaína (2014)

  • Authors:
  • Autor USP: REYES, CRISTIAN DAVID CAMILO - IQSC
  • Unidade: IQSC
  • Assunto: TRYPANOSOMA CRUZI
  • Language: Português
  • Abstract: A doença de Chagas, descrita em 1909 pelo médico sanitarista brasileiro Dr. Carlos Chagas, é causada pelo parasito Trypanosoma cruzi. É uma doença tropical negligenciada que afeta aproximadamente entre 12 e 14 milhões de indivíduos em América latina. No ano de 2008 foi responsável pela morte de cerca de 10 mil pessoas no mundo, sendo que a terapia atual consiste no uso dos fármacos benzonidazol e nifurtimox que são eficazes apenas no estágio inicial da doença (fase aguda) e ainda possuem efeitos colaterais severos. Esse quadro justifica a necessidade da busca por substâncias mais eficientes para o tratamento dessa doença. Entre os candidatos em fase pré-clínica, o K777 mostrou-se eficaz em eliminar efetivamente a infeção pelo T. cruzi em modelos animais por meio da inibição irreversível da Enzíma cruzaína, uma cisteíno protease expressada durante todo o ciclo de vida do parasito. Novas técnicas em planejamento computacional de fármacos tem possibilitado a rápida identificação de compostos bioativos com atividade contra essa Enzíma. A abordagem baseada em fragmentos moleculares foi utilizada para identificação de pequenas substâncias bioativas. Aqui, uma junção molecular foi realizada entre fragmentos ativos, obtidos em estudos prévios, com a finalidade de explorar o sítio ativo da cruzaína. Os compostos foram sintetizados por meio de reações de acoplamento, com a finalidade de investigar a relação estrutura atividade (SAR), visando potencializar as interações responsáveis pela inibição no alvo. Os análogos obtidos foram testados in vitro, utilizando-se a espectrometria de fluorescência para a confirmação da inibição da atividade enzimática
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 10.03.2014
  • Acesso à fonte
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    • ABNT

      REYES, Cristian David Camilo; MONTANARI, Carlos Alberto. Síntese de dipeptidil-nitrilas como inibidores da enzina cruzaína. 2014.Universidade de São Paulo, São Carlos, 2014. Disponível em: < https://teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-29072014-153915/publico/CristianDavidCamiloReyes.pdf >.
    • APA

      Reyes, C. D. C., & Montanari, C. A. (2014). Síntese de dipeptidil-nitrilas como inibidores da enzina cruzaína. Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de https://teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-29072014-153915/publico/CristianDavidCamiloReyes.pdf
    • NLM

      Reyes CDC, Montanari CA. Síntese de dipeptidil-nitrilas como inibidores da enzina cruzaína [Internet]. 2014 ;Available from: https://teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-29072014-153915/publico/CristianDavidCamiloReyes.pdf
    • Vancouver

      Reyes CDC, Montanari CA. Síntese de dipeptidil-nitrilas como inibidores da enzina cruzaína [Internet]. 2014 ;Available from: https://teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-29072014-153915/publico/CristianDavidCamiloReyes.pdf


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