Candidatos a leishmanicidas, antichagásicos e tuberculostáticos: estudo da síntese de fármacos dirigidos de hidroximetilnitrofural com manana para liberação específica em macrófagos (2013)
- Authors:
- Autor USP: PRIMI, MARINA CANDIDO - FCF
- Unidade: FCF
- Sigla do Departamento: FBF
- Subjects: QUÍMICA FARMACÊUTICA; DOENÇAS NEGLIGENCIADAS; PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS; MODELAGEM MOLECULAR
- Language: Português
- Abstract: As doenças negligenciadas infectam mais de um bilhão de pessoas no mundo, no entanto, uma fração ínfima dos fármacos registrados nos últimos anos é direcionada a essas patologias. Entre as doenças negligenciadas consideradas prioridade, encontram-se doença de Chagas e leishmaniose. A tuberculose, que recentemente não é mais classificada como negligenciada pela Organização Mundial da Saúde, também está entre as prioridades do Ministério da Saúde no Brasil. O arsenal terapêutico disponível para o tratamento destas enfermidades compreende fármacos com toxicidade elevada e resistência crescente, entre outros inconvenientes. Dessa forma, verifica-se a importância no desenvolvimento de novos fármacos para as referidas doenças. Para este fim, o presente trabalho objetivou a síntese de um fármaco dirigido de hidroximetilnitrofural (NFOH) com manana para a liberação específica em macrófagos. O processo de latenciação foi utilizado para a consecução desse objetivo por meio da estratégia de fármacos dirigidos, buscando elevar seletividade e potência do NFOH. Este composto protótipo possui ação potencial tripanomicida, leishmanicida e tuberculostática. O transportador utilizado foi a manana, polímero de manose, que direciona a liberação da molécula ativa em receptores de manose observados na superfície de macrófagos. Em razão da presença de Trypanosoma cruzi, Leishmania sp. e Mycobacterium tuberculosis no interior de macrófagos em parte de seu ciclo biológico, o referido receptor éconsiderado um alvo adequado à liberação específica. Na tentativa de obter o referido fármaco dirigido, diversas metodologias sintéticas foram desenvolvidas. Também, realizaram-se estudos de modelagem molecular a fim de se obter informações sobre a liberação do fármaco dirigido proposto. Face à dificuldade de obtenção do derivado de NFOH, adicionalmente, realizou-se metodologias sintéticas a fim de se sintetizar um fármaco dirigido de metronidazol, fármaco que possui atividade antichagásica conhecida. Realizaram-se, também, estudos de modelagem molecular relacionados à sua liberação
- Imprenta:
- Data da defesa: 26.08.2013
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ABNT
PRIMI, Marina Candido. Candidatos a leishmanicidas, antichagásicos e tuberculostáticos: estudo da síntese de fármacos dirigidos de hidroximetilnitrofural com manana para liberação específica em macrófagos. 2013. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2013. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-16012014-135526/. Acesso em: 07 out. 2024. -
APA
Primi, M. C. (2013). Candidatos a leishmanicidas, antichagásicos e tuberculostáticos: estudo da síntese de fármacos dirigidos de hidroximetilnitrofural com manana para liberação específica em macrófagos (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-16012014-135526/ -
NLM
Primi MC. Candidatos a leishmanicidas, antichagásicos e tuberculostáticos: estudo da síntese de fármacos dirigidos de hidroximetilnitrofural com manana para liberação específica em macrófagos [Internet]. 2013 ;[citado 2024 out. 07 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-16012014-135526/ -
Vancouver
Primi MC. Candidatos a leishmanicidas, antichagásicos e tuberculostáticos: estudo da síntese de fármacos dirigidos de hidroximetilnitrofural com manana para liberação específica em macrófagos [Internet]. 2013 ;[citado 2024 out. 07 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-16012014-135526/
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