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Metabolismo e parâmetro farmacocinéticos da lignana grandisina (2013)

  • Authors:
  • Autor USP: FERREIRA, LEANDRO DE SANTIS - FCFRP
  • Unidade: FCFRP
  • Sigla do Departamento: 602
  • Subjects: PLANTAS MEDICINAIS; DOENÇA DE CHAGAS; FARMACOCINÉTICA
  • Language: Português
  • Abstract: A grandisina é uma lignana tetrahidrofurânica biologicamente ativa, sendo sua ação antiparasitária a mais abordada. A doença de Chagas é um problema endêmico do Brasil e considerado um grande problema de saúde pública no mundo. Estudos que permitam o desenvolvimento de tratamentos alternativos são necessários, uma vez que essa iniciativa costuma ficar mais restrita ao nível governamental. Nesse sentido, várias alternativas de emprego de extratos e substância de origem natural têm sido avaliadas, porém, ainda há a necessidade de um estudo mais amplo, visando compreender o real potencial terapêutico e os fenómenos envolvidos com a farmacocinética, farmacodinâmica e toxicidade. No presente trabalho foi possível verificar que o metabolismo inicial pela microbiota de coco de porco, muito similar humana não atuou sobre a grandíssima o que sugere um possível uso por via oral. Em reações biomiméticas foi obtida como produto de oxidação majoritário a deidrograndisina, molécula esta inédita na literatura, a qual também foi observada como metabólito no modelo que empregaram microssomas hepáticos de ratos. Esses dados indicaram uma possível metabolização de fase I, o que foi confirmado posteriormente em animais. Devido a sua polaridade foi desenvolvida uma emulsão para administração da lignana a qual pode posteriormente ser utilizada no ensaio de eficácia in vivo da grandisina. O ensaio in vivo indicou que os parâmetros farmacocinéticos desta lignana foram ‘Cp IND. 0’ 728,16 ‘mL POT. -1’, ‘K IND. e’ 0,023 ‘h POT. -1’, ‘V IND. d’ 53,0 L ‘Kg POT. –l’, ‘t IND. ½’ 29,8 h, ‘ASC IND. 0→‘infinito’’ 40510,65 ng ‘mL POT. -1’ h e Clearance 1,2 L ‘h POT. -1’ ‘Kg POT. -1’. Portanto, o trabalho relata de forma pioneira estudos pré-clínicos com um produto narval brasileiro contribuindo e dando suporte para possíveis estudos clínicos posteriores essenciaise obrigatórios para o registro de um novo medicamento para o tratamento da doença de Chagas
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 24.05.2013
  • Acesso à fonte
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    • ABNT

      FERREIRA, Leandro De Santis. Metabolismo e parâmetro farmacocinéticos da lignana grandisina. 2013. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2013. Disponível em: https://teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-05092013-155330/. Acesso em: 15 mar. 2026.
    • APA

      Ferreira, L. D. S. (2013). Metabolismo e parâmetro farmacocinéticos da lignana grandisina (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de https://teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-05092013-155330/
    • NLM

      Ferreira LDS. Metabolismo e parâmetro farmacocinéticos da lignana grandisina [Internet]. 2013 ;[citado 2026 mar. 15 ] Available from: https://teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-05092013-155330/
    • Vancouver

      Ferreira LDS. Metabolismo e parâmetro farmacocinéticos da lignana grandisina [Internet]. 2013 ;[citado 2026 mar. 15 ] Available from: https://teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60138/tde-05092013-155330/


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