Micelas de longo tempo de circulação contendo tamoxifeno como sistema nanocarreador para otimização da terapia do câncer de mama (2013)
- Authors:
- Autor USP: SOUZA, MARINA CLARO DE - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- Sigla do Departamento: S/D
- Subjects: NEOPLASIAS MAMÁRIAS; FÁRMACOS; FARMACOTERAPIA
- Keywords: Breast cancer; Câncer de mama; DSPE-PEG(2000)/TPGS-based micelles; Estudos in vitro e in vivo; In vitro and in vivo studies; Micelas à base de DSPE-PEG(2000)/TPGS; Tamoxifen; Tamoxifeno
- Language: Português
- Abstract: O câncer de mama é a segunda principal causa de morte entre as mulheres nos países em desenvolvimento, devido ao seu alto grau de malignidade. O tratamento baseia-se, principalmente, em terapias hormonais, uma vez que as células deste tipo de tumor expressam, em sua maioria, um elevado número de receptores hormonais, responsáveis pela regulação do crescimento do mesmo. O tamoxifeno é um fármaco da classe dos moduladores seletivos de receptores de estrógeno, que atua através do antagonismo à ativação de tais receptores por este hormônio, reduzindo, assim, a taxa de crescimento celular do tecido tumoral. Embora o tratamento com tamoxifeno seja altamente efetivo, este se relaciona a severos efeitos colaterais dosedependentes. O objetivo central deste trabalho foi desenvolver sistemas micelares de longo tempo de circulação contendo tamoxifeno, preparados à base do fosfolipideo DSPE-PEG(n), associado ou não ao derivado de vitamina E TPGS, para administração intravenosa, capazes de permitir um acúmulo maior do fármaco no sitio tumoral devido a suas dimensões manométricas, permitindo, desta forma, a redução da dose e a consequente redução dos efeitos colaterais. A determinação da eficiência de encapsulação e a quantificação do tamoxifeno no estudo de liberação in vitro a partir dos sistemas obtidas foram realizadas por CLAE, utilizando métodos previamente validados. Os melhores resultados foram alcançados com as formulações à base de DSPE-PEG(2000) e TPGS, preparadas pelo método de evaporação do solvente, as quais apresentaram diametro médio inferior a 20 nm, baixo índice de polidispersividade e eficiência de encapou lação entre 70 e 95% . A análise por microscopia eletrônica de transmissão evidenciou o formato esférico e comprovou a homogeneidade do tamanho das partículas. Os sistemas foram caracterizados, ainda, por espectrofotometria no infravermelho para avaliação de possíveisinterações entre os componentes das formulações. O perfil de liberação in vitro demonstrou que após 168 h, no máximo cerca de 30% do fármaco foi liberado, verificando-se que o aumento na quantidade de TPGS na formulação reduziu a porcentagem de tamoxifeno liberado. A baixa taxa de liberação in vitro sugere que a maior parte do fármaco mantenha-se no interior da estrutura micelar durante o período de permanência no sangue, favorecendo a chegada da nanoestrutura integra ao sitio tumoral. No estudo do perfil de concentração plasmática em ratas Wistar, não foi possível detectar o fármaco e seu principal metabólito pelo método por CLAE desenvolvido, sugerindo que os sistemas micelares tenham extravasado rapidamente para os órgãos
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2013
- Data da defesa: 10.05.2013
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ABNT
SOUZA, Marina Claro de. Micelas de longo tempo de circulação contendo tamoxifeno como sistema nanocarreador para otimização da terapia do câncer de mama. 2013. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2013. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-23052018-143506/. Acesso em: 30 dez. 2025. -
APA
Souza, M. C. de. (2013). Micelas de longo tempo de circulação contendo tamoxifeno como sistema nanocarreador para otimização da terapia do câncer de mama (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-23052018-143506/ -
NLM
Souza MC de. Micelas de longo tempo de circulação contendo tamoxifeno como sistema nanocarreador para otimização da terapia do câncer de mama [Internet]. 2013 ;[citado 2025 dez. 30 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-23052018-143506/ -
Vancouver
Souza MC de. Micelas de longo tempo de circulação contendo tamoxifeno como sistema nanocarreador para otimização da terapia do câncer de mama [Internet]. 2013 ;[citado 2025 dez. 30 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-23052018-143506/
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