Análise enantiosseletiva da lercanidipina: controle de qualidade de formulações farmacêuticas por eletroforese capilar e avaliação da fotodegradação por cromatografia líquida de alta eficiência (2013)
- Authors:
- Autor USP: LOURENÇO, LUCIANA PEREIRA - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- Sigla do Departamento: S/D
- Subjects: ELETROFORESE CAPILAR DE ZONA; CROMATOGRAFIA LÍQUIDA DE ALTA EFICIÊNCIA; FÁRMACOS (CONTROLE DE QUALIDADE)
- Keywords: Capillary electrophoresis; Controle de Qualidade; Eletroforese capilar; Estudo de fotodegradação; High performance liquid chromatography; Quality control; Study photodegradation
- Language: Português
- Abstract: A lercanidipina (LER) é uma dihidropiridina bloqueadora de canais de cálcio disponível comercialmente como uma mistura racêmica, ou seja, uma mistura equimolar dos enantiômeros (R)-LER e (S)-LER. Os efeitos farmacológicos da LER residem essencialmente no enantiômero (S)-LER, e estudos in vitro mostram que este enantiômero apresenta cerca de 100-200 vezes maior afinidade pelos canais de cálcio que o enantiômero (R)-LER. Consequentemente, os efeitos farmacodinâmicos da LER são devidos, principalmente, ao enantiômero (S)-LER. Neste sentido, fármacos racêmicos são exaustivamente estudados, para avaliar suas propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas estereosseletivas e verificar se existem vantagens na produção do enantiômero puro. Além disso, devido às diferenças na atividade dos enantiômeros, é imprescindível realizar o controle de qualidade enantiosseletivo destas formulações. Associado a isto, as moléculas pertencentes a esta classe de fármacos são fotossensíveis. Assim, o objetivo deste trabalho foi desenvolver e validar um método enantiosseletivo para análise da LER e aplicá-lo no controle de qualidade de formas farmacêuticas e também avaliar sua fotodegradação. A análise enantiosseletiva da LER e aplicação no controle de qualidade de formas sólidas foi realizado por eletroforese capilar (CE) utilizando tampão acetato de sódio 200 mmol L-1, pH 4,0 como eletrólito de corrida, adicionado de TM-?-CD (2, 3, 6-O-metil-?-ciclodextrina) 10 mmol L-1 como seletor quiral, na temperatura de 15 °C e 25 kV de tensão. Os parâmetros de desempenho analítico, linearidade, precisão, exatidão, limite de quantificação e detecção, seletividade e robustez foram avaliados e estão de acordo com os requisitos preconizados pelos guias oficiais. O método foi aplicado para análise de comprimidos comerciais contendo LER, e mostrou ser adequadopara quantificação das amostras, apresentando valores de coeficiente de variação (CV, %) e erro relativo (E, %) inferiores a 5 %. Além disso, foi avaliada a fotoestabilidade dos enantiômeros da LER na mistura racêmica e também dos enantiômeros separados, quando expostos à luz UVC (254 nm) e visível, por HPLC. A separação dos enantiômeros da LER foi alcançada empregando a coluna quiral Chiralpak® AD 250 × 4,6 mm, partículas de 10 ?m e fase móvel composta por hexano-etanol-dietilamina (97:3:0,3, v/v/v) e vazão de 1,0 mL min-1. O método foi validado e aplicado nos estudos de fotodegradação em soluçãos-padrão de LER. Em relação à exposição na luz UVC (254 nm) e visível foi observada degradação significativa dos enantiômeros da LER após 0,5 h de exposição. Além disso, os produtos de degradação foram caracterizados por LC/MS/MS e foi observada que a principal fragmentação ocorre no anel dihidropiridínico, assim como para outros fármacos desta classe, formando piridinas sem efeitos farmacológicos
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2013
- Data da defesa: 26.03.2013
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ABNT
LOURENÇO, Luciana Pereira. Análise enantiosseletiva da lercanidipina: controle de qualidade de formulações farmacêuticas por eletroforese capilar e avaliação da fotodegradação por cromatografia líquida de alta eficiência. 2013. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2013. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-20062013-163835/. Acesso em: 01 mar. 2026. -
APA
Lourenço, L. P. (2013). Análise enantiosseletiva da lercanidipina: controle de qualidade de formulações farmacêuticas por eletroforese capilar e avaliação da fotodegradação por cromatografia líquida de alta eficiência (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-20062013-163835/ -
NLM
Lourenço LP. Análise enantiosseletiva da lercanidipina: controle de qualidade de formulações farmacêuticas por eletroforese capilar e avaliação da fotodegradação por cromatografia líquida de alta eficiência [Internet]. 2013 ;[citado 2026 mar. 01 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-20062013-163835/ -
Vancouver
Lourenço LP. Análise enantiosseletiva da lercanidipina: controle de qualidade de formulações farmacêuticas por eletroforese capilar e avaliação da fotodegradação por cromatografia líquida de alta eficiência [Internet]. 2013 ;[citado 2026 mar. 01 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-20062013-163835/
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