Síntese de pró-fármacos dendriméricos potencialmente antichagásicos e leishmanicidas derivados de hidroximetilnitrofural, 3-hidroxiflavona e quercetina (2012)
- Authors:
- Autor USP: GIAROLLA, JEANINE - FCF
- Unidade: FCF
- Sigla do Departamento: FBF
- Subjects: QUÍMICA FARMACÊUTICA; FÁRMACOS (SÍNTESE); DOENÇA DE CHAGAS; MODELAGEM MOLECULAR; QUIMIOTERÁPICOS
- Language: Português
- Abstract: O Trypanosoma cruzi é o agente etiológico da tripanossomíase americana ou doença de Chagas. A infecção ocorre desde o sul dos EUA até o sul da Argentina e cerca de 20 milhões de pessoas da América Latina correm o risco de adquirir a doença. Já a leishmaniose é causada por aproximadamente 17 diferentes espécies de protozoários unicelulares pertencentes à família Trypanosomatidae. Aproximadamente 350 milhões de pessoas correm o risco de contrair a infecção e estimam-se que existam 12 milhões de pessoas infectadas. A quimioterapia para estas duas doenças negligenciadas é limitada e os fármacos disponíveis na terapêutica são tóxicos, com eficácia discutível, podem causar resitência e, ocasionalmente, a administração parenteral é necessária. Frente ao exposto, a pesquisa e desenvolvimento de novos fármacos é necessária. À vista de tais fatos e utilizando-se o método de modificação molecular latenciação, o objetivo deste trabalho é a síntese e caracterização de pró-fármacos dendriméricos de primeira geração de hidroximetilnitrofural, 3-hidroxiflavona e quercetina. O hidroximetilnitrofural tem mostrado atividade contra as formas amastigotas e tripomastigotas do T. cruzi in vitro e in vivo. Os flavonóides 3-hidroxiflavona e quercetina mostraram-se mais ativos que o padrão miltefosina em ensaios in vitro para leishmaniose. Já os dendrímeros são novas arquiteturas moleculares com estruturas nanoscópicas, extremamente organizadas e apresentam massa molecular definida. As aplicações incluem, por exemplo, a atuação como agentes transportadores de fármacos. Diversas metodologias sintéticas foram desenvolvidas na tentativa de se obter os pró-fármacos dendriméricos. Um das maiores dificuldades encontradas foi a purificação dos compostos sintetizados. Adicionalmente, foram realizados estudos de modelagem molecular para auxiliar a compreensão sobre a liberação dassubstâncias ativas da malha dendrimérica. Experimentos sobre hidrólise enzimática do pró-fármaco composto por PAMAM (geração 1) e 3-hidroxiflavona também foram desenvolvidos
- Imprenta:
- Data da defesa: 25.05.2012
-
ABNT
GIAROLLA, Jeanine. Síntese de pró-fármacos dendriméricos potencialmente antichagásicos e leishmanicidas derivados de hidroximetilnitrofural, 3-hidroxiflavona e quercetina. 2012. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2012. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-13032013-103140/. Acesso em: 19 set. 2024. -
APA
Giarolla, J. (2012). Síntese de pró-fármacos dendriméricos potencialmente antichagásicos e leishmanicidas derivados de hidroximetilnitrofural, 3-hidroxiflavona e quercetina (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-13032013-103140/ -
NLM
Giarolla J. Síntese de pró-fármacos dendriméricos potencialmente antichagásicos e leishmanicidas derivados de hidroximetilnitrofural, 3-hidroxiflavona e quercetina [Internet]. 2012 ;[citado 2024 set. 19 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-13032013-103140/ -
Vancouver
Giarolla J. Síntese de pró-fármacos dendriméricos potencialmente antichagásicos e leishmanicidas derivados de hidroximetilnitrofural, 3-hidroxiflavona e quercetina [Internet]. 2012 ;[citado 2024 set. 19 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-13032013-103140/ - Synthesis of dendrimer prodrugs potentially active in malaria and tuberculosis
- Pteridine reductase (PTR1): initial structureactivity relationships studies of potential leishmanicidal arylindole derivatives compounds
- Modificação molecular: simplificação molecular, restrição conformacional e latenciação
- Dendrímero de poliamidoamina (PAMAM) de primeira geração: planejamento e síntese de pró-fármaco potencialmente ativo no tratamento do Zika vírus
- Planejamento de dendrímeros peptídicos para esquistossomose
- Empowering voices: inspiring women in medicinal chemistry [Editorial]
- Pró-fármacos dendriméricos de hidroximetilnitrofural potencialmente antichagásicos:: estudo de condições sintéticas para a primeira geração
- Dendrímero de poliamidoamina (pamam) de primeira geração: planejamento e síntese de pró-fármaco potencialmente ativo em tuberculose
- Planejamento e síntese de pró-fármacos dendriméricos derivados de quercitina potencialmente ativos em doenças de Chagas e Leishmaníose
- Design of peptide dendrimers for schistosomiasis treatment
How to cite
A citação é gerada automaticamente e pode não estar totalmente de acordo com as normas
