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Estudos termoanalíticos da carbamazepina: hidratação/desidratação, decomposição térmica e interações com excipientes empregados em formulações farmacêuticas (2012)

  • Authors:
  • Autor USP: PINTO, MÔNIA APARECIDA LEMOS - IQSC
  • Unidade: IQSC
  • Subjects: ANÁLISE TÉRMICA; TECNOLOGIA FARMACÊUTICA; ANTICONVULSIVANTES
  • Language: Português
  • Abstract: A carbamazepina (5H-dibenz[b, f]azepina-5-carboxamida) é um anticonvulsivante frequentemente utilizado no Brasil e em vários países. Ela apresenta quatro formas polimórficas e um di-hidratado, sendo ativa a Forma III. Entretanto, essa forma é altamente higroscópica podendo converter-se ao di-hidratado, menos ativo biologicamente. Nesse trabalho propõem-se avaliar o comportamento térmico da forma hidratada, visando à recuperação da forma ativa, por aquecimento. Para tanto, foi feito um estudo do comportamento térmico por TG/DTG-DTA e DSC em atmosfera dinâmica de ar e nitrogênio que evidenciou uma hidratação espontânea, não estequiométrica da Forma III, gerando um hidrato contendo 1,5 moléculas de água fracamente ligadas. Essa forma sofre desidratação seguida de fusão e conversão para a Forma I. Segue-se a decomposição em uma única etapa na qual ocorre liberação do ácido isociânico, conforme análise de gases evolvidos, por termogravimetria acoplada ao infravermelho (TG-FTIR). Estudos por calorimetria exploratória diferencial mostraram que a Forma III se funde e se cristaliza imediatamente, na Forma I, durante o aquecimento. A Forma I também se funde e ciclos de aquecimento/resfriamento posteriores evidenciaram que a substância se cristaliza apenas na Forma I por resfriamento. Estudos cinéticos da decomposição, em estado sólido, mostraram que não há alteração na substância pela eliminação da água por aquecimento, sendo determinados valores de energia de ativação da ordem de 98 ± 2 e 93 ± 2 kJ mol-1, respectivamente, para a amostra hidratada e submetida à secagem, assim como perfis semelhantes nas curvas de energia de ativação em função do fator de conversãoEstudos de interação fármaco-excipiente mostraram que há interação do fármaco hidratado com metilparabeno, hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), polivinilpirrolidona (PVP) e sacarina. Não se observou interação com o amido, celulose microcristalina, sílica coloidal, carboximetilcelulose (CMC) e estearato de magnésio
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 14.09.2012
  • Acesso à fonte
    How to cite
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    • ABNT

      PINTO, Mônia Aparecida Lemos; CAVALHEIRO, Eder Tadeu Gomes. Estudos termoanalíticos da carbamazepina: hidratação/desidratação, decomposição térmica e interações com excipientes empregados em formulações farmacêuticas. 2012.Universidade de São Paulo, São Carlos, 2012. Disponível em: < http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75135/tde-01112012-144158/publico/MoniaAparecidaLemosPintoR.pdf >.
    • APA

      Pinto, M. A. L., & Cavalheiro, E. T. G. (2012). Estudos termoanalíticos da carbamazepina: hidratação/desidratação, decomposição térmica e interações com excipientes empregados em formulações farmacêuticas. Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75135/tde-01112012-144158/publico/MoniaAparecidaLemosPintoR.pdf
    • NLM

      Pinto MAL, Cavalheiro ETG. Estudos termoanalíticos da carbamazepina: hidratação/desidratação, decomposição térmica e interações com excipientes empregados em formulações farmacêuticas [Internet]. 2012 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75135/tde-01112012-144158/publico/MoniaAparecidaLemosPintoR.pdf
    • Vancouver

      Pinto MAL, Cavalheiro ETG. Estudos termoanalíticos da carbamazepina: hidratação/desidratação, decomposição térmica e interações com excipientes empregados em formulações farmacêuticas [Internet]. 2012 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75135/tde-01112012-144158/publico/MoniaAparecidaLemosPintoR.pdf


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