Avaliação pré-clínica do análogo da neurotensina (8-13) radiomarcado com 99mTc: caracterização in vitro e in vivo (2010)
- Authors:
- Autor USP: TEODORO, RODRIGO - IPEN
- Unidade: IPEN
- Subjects: TRAÇADORES ISOTÓPICOS; TECNÉCIO; DIAGNÓSTICO CLÍNICO; NEOPLASIAS; MAMA
- Language: Português
- Abstract: A radiomarcação de biomoléculas específicas com o tecnécio-99m 99mTc utilizando agentes quelantes bifuncionais é um campo em crescimento na Medicina Nuclear. Em especial, a classe de peptídeos regulatórios, como a Neurotensina, participa de processos fisiológicos essenciais no organismo, como o crescimento tumoral. O objetivo do presente trabalho foi o estudo comparativo da influência dos agentes quelantes bifuncionais 6-hidrazinonicotinamida (HYNIC) e S-acetil-mercaptoacetiltriglicina (MAG3), no comportamento in vitro e in vivo do análogo duplamente estabilizado da Neurotensina(8-13) radiomarcado com 99mTc, em células tumorais de mama da linhagem MDA-MB-231. Um elevado rendimento radioquímico (> 97%) e estabilidade frente aos agentes transquelantes foi observado para ambos análogos radiomarcados. Foram também obtidos comportamentos similares in vitro, no que diz respeito à porcentagem de ligação às proteinas plasmáticas (aproximadamente 22%), estabilidade metabólica, ligação aos receptores celulares (intervalo nM) e taxas de internalização/externalização para ambos radiocomplexos. A maior lipofilicidade encontrada para o análogo radiomarcado via MAG3 refletiu nas principais diferenças nos estudos de biodistribuição. A degradação do análogo radiomarcado via HYNIC nos estudos de estabilidade metabólica in vivo aos 90 min levou a menor retenção tumoral (0,44±0,02% DI/g), e consequentemente, às menores razões tumor/órgãos não-alvos (< 5%). Embora a superioridade do traçadormarcado via MAG3 tenha sido comprovada no presente estudo, um redesenho estrutural objetivando contornar a alta captação no trato gastrointestinal deve ser realizada a fim de que sua potencial aplicabilidade não seja comprometida
- Imprenta:
- Data da defesa: 08.04.2010
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ABNT
TEODORO, Rodrigo. Avaliação pré-clínica do análogo da neurotensina (8-13) radiomarcado com 99mTc: caracterização in vitro e in vivo. 2010. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2010. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/85/85131/tde-29082011-142138/. Acesso em: 25 fev. 2026. -
APA
Teodoro, R. (2010). Avaliação pré-clínica do análogo da neurotensina (8-13) radiomarcado com 99mTc: caracterização in vitro e in vivo (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/85/85131/tde-29082011-142138/ -
NLM
Teodoro R. Avaliação pré-clínica do análogo da neurotensina (8-13) radiomarcado com 99mTc: caracterização in vitro e in vivo [Internet]. 2010 ;[citado 2026 fev. 25 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/85/85131/tde-29082011-142138/ -
Vancouver
Teodoro R. Avaliação pré-clínica do análogo da neurotensina (8-13) radiomarcado com 99mTc: caracterização in vitro e in vivo [Internet]. 2010 ;[citado 2026 fev. 25 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/85/85131/tde-29082011-142138/
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