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Avaliação in vitro da solubilidade e da permeabilidade da lamivudina e da zidovudina. Aplicações na classificação biofarmacêutica (2010)

  • Authors:
  • Autor USP: DEZANI, ANDRE BERSANI - FCF
  • Unidade: FCF
  • Sigla do Departamento: FBF
  • Subjects: BIOFARMÁCIA; BIODISPONIBILIDADE; SOLUBILIDADE; FÁRMACOS (AVALIAÇÃO;PERMEABILIDADE)
  • Language: Português
  • Abstract: A biodisponibilidade é o fator determinante da eficácia clínica de um fármaco e depende diretamente das propriedades de solubilidade e permeabilidade da substância ativa. O Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB), baseado nestas características, consolidou-se nos últimos anos como ferramenta de auxílio na predição da biodisponibilidade de fármacos. O SCB tem sido empregado no desenvolvimento de formas farmacêuticas, contendo novos fármacos ou não, e no registro de medicamentos genéricos, por conta das limitações técnicas, econômicas e éticas para a realização dos ensaios diretos de biodisponibilidade. Assim, a avaliação das propriedades de solubilidade e permeabilidade dos fármacos, embora indiretamente, oferece objetivas indicações sobre a eficácia dos medicamentos, com vantagem de consolidar modelos in vitro, mais facilmente reprodutíveis, sem trazer riscos a voluntários sadios. Dentre os estudos de solubilidade destaca-se o método do equilíbrio que emprega a técnica de shake-flask. Para a determinação da permeabilidade in vitro, diferentes técnicas têm sido empregadas, dentre as quais destacam-se modelos que empregam tecido intestinal de animais. O presente trabalho teve como objetivos a avaliação da solubilidade e da permeabilidade de fármacos antirretrovirais (lamivudina e zidovudina) e o desenvolvimento de protocolo para determinação da permeabilidade em segmentos de intestino de ratos, por meio de modelo in vitro em ensaios com células de Franz. A solubilidade dos fármacos propostos foi caracterizada pela técnica shake-flask e por meio da dissolução intrínseca, sendo que os resultados permitiram concluir que, segundo o SCB, os fármacos zidovudina e lamivudina apresentam alta solubilidade. Os ensaios de permeabilidade demonstram que o método proposto é viável e os valores de permeabilidade da lamivudina e da zidovudina sugeremque ambos os fármacos podem ser classificados como de alta permeabilidade
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 21.10.2010
  • Acesso à fonte
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    • ABNT

      DEZANI, Andre Bersani. Avaliação in vitro da solubilidade e da permeabilidade da lamivudina e da zidovudina. Aplicações na classificação biofarmacêutica. 2010. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2010. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-23112010-152923/. Acesso em: 23 abr. 2024.
    • APA

      Dezani, A. B. (2010). Avaliação in vitro da solubilidade e da permeabilidade da lamivudina e da zidovudina. Aplicações na classificação biofarmacêutica (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-23112010-152923/
    • NLM

      Dezani AB. Avaliação in vitro da solubilidade e da permeabilidade da lamivudina e da zidovudina. Aplicações na classificação biofarmacêutica [Internet]. 2010 ;[citado 2024 abr. 23 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-23112010-152923/
    • Vancouver

      Dezani AB. Avaliação in vitro da solubilidade e da permeabilidade da lamivudina e da zidovudina. Aplicações na classificação biofarmacêutica [Internet]. 2010 ;[citado 2024 abr. 23 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-23112010-152923/


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