Desenvolvimento de micropartículas gastro-resistentes contendo azitromicina por spray-drying (2010)
- Authors:
- Autor USP: VERONES, DANIEL ANTONIO GARBIM - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- Sigla do Departamento: S/D
- Subjects: MICROENCAPSULAÇÃO; SECAGEM; FORMAS FARMACÊUTICAS (DESENVOLVIMENTO)
- Language: Português
- Abstract: A azitromicina é um antibiótico da classe dos macrolídeos utilizado principalmente no tratamento de infecções de pele e do trato respiratório. Suas propriedades farmacocinéticas lhe conferem ampla distribuição e acumulação tecidual. Devido à sua baixa biodisponibilidade (37%) e instabilidade ao pH ácido, foram investigadas alternativas para o desenvolvimento de microparticulados com propriedade gastro-resistente para aplicação em diferentes formas farmacêuticas. As micropartículas de azitromicina foram obtidas pela técnica de secagem por pulverização (spray-drying) com o polímero pH-dependente Eudragit® L30-D55 e trietilcitrato como plastificante. O desenvolvimento experimental seguiu um planejamento fatorial tipo Box-Behnken de quatro variáveis em três níveis. As micropartículas foram caracterizadas pela densidade aparente, densidade compactada, fator de Hausner, índice de Carr, ângulo de repouso e cromatografia líquida. O processo de secagem foi avaliado pelo rendimento e recuperação da azitromicina. A partir das características físicas do microparticulado e o rendimento do processo foram escolhidas três micropartículas para avaliação mais detalhada, contendo 15, 30 e 45% de polímero de revestimento sobre a concentração de azitromicina dihidrato. Estas foram avaliadas por difração de raios-X, calorimetria, infra-vermelho, microscopia eletrônica de varredura e teste de dissolução. Os fatores que mais influenciaram o processo de secagem e obtenção das micropartículas foram a concentração de Eudragit® L30D-55 e a temperatura do ar de secagem, sendo que, quanto menor a concentração de polímero e maior a temperatura de secagem melhores foram os rendimentos do processo. A recuperação da azitromicina para todas as micropartículas foram superiores a 80%. As micropartículas apresentaram baixa densidade aparente, porém com propriedades de fluxo que variaram de boma excelente na maioria das condições de preparação. As avaliações por calorimetria e difração de raios-X sugerem que a azitromicina está encapsulada. Isto pode ser confirmado por meio das imagens da microscopia eletrônica de varredura que revelaram estruturas esféricas e uniformes. As micropartículas com maiores concentrações de polímero apresentaram as melhores características com proteção gástrica, acima de 50%, e são candidatas promissoras para o desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas orais gastro-resistentes contendo azitromicina
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2010
- Data da defesa: 25.10.2010
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ABNT
VERONES, Daniel Antonio Garbim. Desenvolvimento de micropartículas gastro-resistentes contendo azitromicina por spray-drying. 2010. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2010. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-17112010-232035/. Acesso em: 16 abr. 2024. -
APA
Verones, D. A. G. (2010). Desenvolvimento de micropartículas gastro-resistentes contendo azitromicina por spray-drying (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-17112010-232035/ -
NLM
Verones DAG. Desenvolvimento de micropartículas gastro-resistentes contendo azitromicina por spray-drying [Internet]. 2010 ;[citado 2024 abr. 16 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-17112010-232035/ -
Vancouver
Verones DAG. Desenvolvimento de micropartículas gastro-resistentes contendo azitromicina por spray-drying [Internet]. 2010 ;[citado 2024 abr. 16 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-17112010-232035/
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