Structural insights into the molecular basis responsible for the effects of immobilization on the kinetic parameters of glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase from Trypanosoma cruzi and human (2010)
- Authors:
- USP affiliated authors: GUIDO, RAFAEL VICTÓRIO CARVALHO - IFSC ; CARDOSO, CARMEN LÚCIA - FFCLRP ; ANDRICOPULO, ADRIANO DEFINI - IFSC ; OLIVA, GLAUCIUS - IFSC
- Unidades: IFSC; FFCLRP
- DOI: 10.1590/s0103-50532010001000008
- Subjects: FÁRMACOS (DESENVOLVIMENTO); TRYPANOSOMA CRUZI; ENZIMAS; PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS; IMOBILIZAÇÃO; CINÉTICA (PARÂMETROS)
- Language: Inglês
- Abstract: O desenvolvimento de métodos rápidos e eficazes para a identificação de novas moléculas bioativas é fundamental para o processo de descoberta e planejamento de fármacos. A integração de um sistema de cromatografia liquida de alta eficiência (CLAE), com biorreatores como fase estacionária (IMER) é uma estratégia atrativa e versátil para a triagem de coleções de compostos visando à identificação de novos agentes terapêuticos. Os parâmetros cinéticos da enzima imobilizada gliceraldeído-3-fosfato desidrogenase (GAPDH) de Trypanosoma cruzi e humana foram determinados (T. cruzi: ‘K IND. M POT. G3P’ = 0.50 mmol ‘ L POT. -1’; ‘K IND. M POT. NAD+” = 0.67 mmol ‘L POT. -1’; humana: ‘K IND. M POT. G3P’ = 3.7 mmol ‘L POT. -1’; ‘K IND. M POT. NAD+’ = 0.75 mmol ‘L POT. -1’) e comparados com aqueles observados em solução (T. cruzi: ‘K IND. M POT. G3P’ = 0.42 mmol ‘L POT. -1’; ‘K IND. M POT. NAD+’ = 0.26 mmol ‘L POT. -1’; humana: ‘K IND. M POT. G3P’ = 0.16 mmol ‘L POT. -1’; ‘K IND. M POT. NAD+” = 0.18 mmol ‘L POT. -1’). Os resultados indicaram uma diminuição na afinidade das enzimas imobilizadas, entretanto, os elementos estruturais necessários para o processo de reconhecimento molecular e atividade biológica permaneceram inalterados, aumentando a estabilidade das enzimas. Além disso, a análise estrutural forneceu dados moleculares importantes envolvidos nos efeitos da imobilização sobre as interações entre ligante e receptor e, consequentemente, sobre a atividade enzimática e parâmetros cinéticos
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- Source:
- Título: Journal of the Brazilian Chemical Society
- ISSN: 0103-5053
- Volume/Número/Paginação/Ano: v. 21, n. 10, p. 1845-1853, 2010
- Status:
- Artigo publicado em periódico de acesso aberto (Gold Open Access)
- Versão do Documento:
- Versão publicada (Published version)
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-
ABNT
GUIDO, Rafael Victorio Carvalho et al. Structural insights into the molecular basis responsible for the effects of immobilization on the kinetic parameters of glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase from Trypanosoma cruzi and human. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 21, n. 10, p. 1845-1853, 2010Tradução . . Disponível em: https://doi.org/10.1590/s0103-50532010001000008. Acesso em: 20 mar. 2026. -
APA
Guido, R. V. C., Cardoso, C. L., Moraes, M. C. de, Andricopulo, A. D., Cass, Q. B., & Oliva, G. (2010). Structural insights into the molecular basis responsible for the effects of immobilization on the kinetic parameters of glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase from Trypanosoma cruzi and human. Journal of the Brazilian Chemical Society, 21( 10), 1845-1853. doi:10.1590/s0103-50532010001000008 -
NLM
Guido RVC, Cardoso CL, Moraes MC de, Andricopulo AD, Cass QB, Oliva G. Structural insights into the molecular basis responsible for the effects of immobilization on the kinetic parameters of glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase from Trypanosoma cruzi and human [Internet]. Journal of the Brazilian Chemical Society. 2010 ; 21( 10): 1845-1853.[citado 2026 mar. 20 ] Available from: https://doi.org/10.1590/s0103-50532010001000008 -
Vancouver
Guido RVC, Cardoso CL, Moraes MC de, Andricopulo AD, Cass QB, Oliva G. Structural insights into the molecular basis responsible for the effects of immobilization on the kinetic parameters of glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase from Trypanosoma cruzi and human [Internet]. Journal of the Brazilian Chemical Society. 2010 ; 21( 10): 1845-1853.[citado 2026 mar. 20 ] Available from: https://doi.org/10.1590/s0103-50532010001000008 - Aplicação do IMER-GAPDH-Tc na triagem de potenciais agentes anti-tripanossômicos
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- Structural insights on the molecular basis of the non-cooperative behavior of glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase from Trypanosoma cruzi
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