Estudo de compatibilidade fármaco/excipiente e de estabilidade do prednicarbato por meio de técnicas termoanalíticas, e encapsulação do fármaco em sílica mesoporosa do tipo SBA-15 (2010)
- Authors:
- Autor USP: SALVIO NETO, HELIO - FCF
- Unidade: FCF
- Sigla do Departamento: FBF
- Subjects: ANÁLISE TÉRMICA (APLICAÇÕES); ESTABILIDADE DOS MEDICAMENTOS (ANÁLISE); FÁRMACOS (ESTUDO;COMPATIBILIDADE); DERMATITE (TRATAMENTO); CREME (FORMULAÇÃO)
- Language: Português
- Abstract: Nos últimos 30 anos, a incidência da dermatite atópica aumentou de 4 para 12% em toda população mundial, acarretando um aumento significativo nos custos envolvidos no seu tratamento, tanto para as famílias, quanto para os sistemas de saúde. Para a dermatite atópica que ocorre de maneira suave à moderada, os corticosteróides de uso tópico são usualmente utilizados. Dentre eles, o prednicarbato se destaca por ser um potente agente antiinflamatório e por ter um baixo potencial em causar atrofia de pele. Neste trabalho, inúmeras técnicas de análise e de caracterização, em especial as técnicas de DSC e TG, foram utilizadas para auxiliar no desenvolvimento racional de uma formulação farmacêutica semi-sólida de uso tópico contendo o prednicarbato como ingrediente ativo. Diversas aplicações da análise térmica voltada à tecnologia farmacêutica foram apresentadas. A estrutura química do produto sólido intermediário originado na primeira etapa do processo de decomposição térmica do prednicarbato foi determinada a partir da associação dos resultados termoanalíticos àqueles obtidos pelas técnicas de RMN, CLAE-EM/EM e espectroscopia de absorção na região do infravermelho. Avaliando-se os resultados, foi possível correlacionar à etapa de decomposição térmica do fármaco com a eliminação do grupo químico carbonato ligado ao seu ´CIND.17´. As curvas TG/DTG das misturas físicas I:I entre o prednicarbato e os excipientes álcool estearílico e estearato de glicerila mostraram uma redução da temperatura em que o processo de decomposição térmica do fármaco se inicia (´TIND.onset TG ), enquanto que para a mistura prednicarbato/pirrolidona carboxilato sódio, a presença do excipiente pouco interferiu no início do processo ( \2206´TPOT.Máx´´IND. dm/ dt=0 DTG´ = 3 ºC), mas originou um aumento da taxa de decomposição (\2206´TIND.pico DTG´ = 35 ºC).A alteração da estabilidade térmica do prednicarbato evidenciada no estudo de compatibilidade com excipiente estearato de glicerila foi também observada na avaliação da ´EIND.a´ desta reação de decomposição. A redução do valor da ´EIND.a´ da reação de decomposição do fármaco na mistura binária em relação à amostra do fármaco isolado confirmou a alteração. Os resultados obtidos no estudo cinético a partir do método não-isotérmico (OZAWA, 1965) e isotérmico (equação de Arrhenius) apresentaram semelhante redução percentual do valor de ´EIND.a´, aproximadamente igual a 45%. A análise térmica também foi utilizada na avaliação da amostra proveniente do processo de encapsulação do prednicarbato em sílica mesoporosa altamente ordenada do tipo SBA-15. Com a redução da taxa de decomposição térmica do fármaco encapsulado (\2206´mIND.600-850ºC TG´ = 20%) foi possível atribuir à encapsulação, uma função protetora. Os resultados obtidos pela técnica de adsorção de ´NIND.2´ confirmaram a presença do prednicarbato no interior dos poros da sílica. Assim como a função protetora fornecida pela sílica ao prednicarbato, a avaliação comparativa entre os perfis de liberação do fármaco livre e encapsulado permitiu atribuir à encapsulação o diferente perfil de liberação observado. Deste modo, a partir dos resultados obtidos no decorrer deste trabalho, foi possível observar que a análise térmica atuou como parte integrante de diversas etapas do extenso processo que envolve o desenvolvimento de um medicamento
- Imprenta:
- Data da defesa: 12.04.2010
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ABNT
SALVIO NETO, Helio. Estudo de compatibilidade fármaco/excipiente e de estabilidade do prednicarbato por meio de técnicas termoanalíticas, e encapsulação do fármaco em sílica mesoporosa do tipo SBA-15. 2010. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2010. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-22042010-112457/. Acesso em: 23 abr. 2024. -
APA
Salvio Neto, H. (2010). Estudo de compatibilidade fármaco/excipiente e de estabilidade do prednicarbato por meio de técnicas termoanalíticas, e encapsulação do fármaco em sílica mesoporosa do tipo SBA-15 (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-22042010-112457/ -
NLM
Salvio Neto H. Estudo de compatibilidade fármaco/excipiente e de estabilidade do prednicarbato por meio de técnicas termoanalíticas, e encapsulação do fármaco em sílica mesoporosa do tipo SBA-15 [Internet]. 2010 ;[citado 2024 abr. 23 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-22042010-112457/ -
Vancouver
Salvio Neto H. Estudo de compatibilidade fármaco/excipiente e de estabilidade do prednicarbato por meio de técnicas termoanalíticas, e encapsulação do fármaco em sílica mesoporosa do tipo SBA-15 [Internet]. 2010 ;[citado 2024 abr. 23 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-22042010-112457/
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