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Otimização da liberação de difosfato de primaquina em comprimidos de liberação controlada (2009)

  • Authors:
  • Autor USP: DUQUE, MARCELO DUTRA - FCF
  • Unidade: FCF
  • Sigla do Departamento: FBF
  • Subjects: FARMACOTÉCNICA; FÁRMACOS (PLANEJAMENTO); COMPRIMIDOS (OTIMIZAÇÃO)
  • Language: Português
  • Abstract: O presente trabalho teve como objetivo produzir comprimidos de liberação controlada de difosfato de primaquina baseados em polímeros hidrofílicos e otimizar a liberação do fármaco por meio do planejamento estatístico de mistura (DOE). Na seleção dos componentes da formulação foram realizados estudos de calorimetria exploratória diferencial (DSC) para verificar a compatibilidade entre o fármaco/excipientes e avaliação do fluxo dos pós das formulações por meio da determinação do ângulo de repouso. As 20 formulações obtidas no planejamento experimental continham misturas de hidroxipropilmetilcelulose de diferentes graus de viscosidade (K15M, K4M e K100LV) e polietilenoglicol 4000 como polímeros para controle da liberação. Os comprimidos de 30 mg de primaquina foram produzidos por compressão direta em máquina de punção simples de 9 mm e foram avaliados quanto à dureza, friabilidade, peso médio, teor do fármaco e dissolução. A cinética de liberação do fármaco foi estudada segundo os modelos de ordem zero, Higuchi e Korsmeyer-Peppas. Os ensaios de DSC permitiram verificar algum tipo de interação entre o fármaco e os excipientes lactose e estearato de magnésio. Os pós das formulações demonstraram boas propriedades de fluxo de acordo com os valores de ângulo de repouso. Os dados de regressão obtidos pelos modelos matemáticos aplicados com o DOE não permitiram verificar se a mistura de polímeros influenciou no ângulo de repouso dos pós e nas características físicas como dureza, friabilidade e peso médio dos comprimidos. No entanto, foi observada influência significativa da composição polimérica na dissolução dos comprimidos nos intervalos de 2, 4, 6 e 8 horas de ensaio. A partir desses dados e dos gráficos de superfície de resposta gerados pelo programa Design Expert<SUP>®</SUP> 6.0, foi possível otimizar as formulações restringindo a quantidadede cada polímero de forma a obter uma formulação com mecanismo de liberação duplo, por difusão e relaxamento das cadeias de polímero. O transporte anômalo foi o mecanismo de liberação de fármaco apresentado pela maioria das formulações, inclusive da formulação otimizada
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 11.12.2009
  • Acesso à fonte
    How to cite
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    • ABNT

      DUQUE, Marcelo Dutra. Otimização da liberação de difosfato de primaquina em comprimidos de liberação controlada. 2009. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2009. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-17122009-141558/. Acesso em: 06 fev. 2026.
    • APA

      Duque, M. D. (2009). Otimização da liberação de difosfato de primaquina em comprimidos de liberação controlada (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-17122009-141558/
    • NLM

      Duque MD. Otimização da liberação de difosfato de primaquina em comprimidos de liberação controlada [Internet]. 2009 ;[citado 2026 fev. 06 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-17122009-141558/
    • Vancouver

      Duque MD. Otimização da liberação de difosfato de primaquina em comprimidos de liberação controlada [Internet]. 2009 ;[citado 2026 fev. 06 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-17122009-141558/


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