Planejamento racional de novos agentes Quimioterápicos - identificação e estudos cinéticos de novos inibidores da Glicraldeído-3-Fosfato Desidrogenase Glicossomal de Trypanosoma cruzi (2009)
- Authors:
- Autor USP: ZOTTIS, ADERSON - IFSC
- Unidade: IFSC
- Sigla do Departamento: FFI
- Subjects: DOENÇA DE CHAGAS; TRYPANOSOMA CRUZI; PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS; INIBIDORES DE ENZIMAS; CRISTALOGRAFIA
- Language: Português
- Abstract: As doenças negligenciadas são conseqüências marcantes do subdesenvolvimento que atinge diversas regiões do planeta. Dentre estas, destaca-se a Doença de Chagas, causada pelo parasita Trypanosoma cruzi, a qual afeta aproximadamente um quarto da população da América Latina e para qual os fármacos utilizados apresentam baixa eficácia, toxidez e sérios efeitos colaterais. Este quadro é agravado pela emergência de cepas resistentes, o que indica a grande necessidade de desenvolvimento de novos agentes quimioterápicos contra esta doença. A enzima gliceraldeído-3-fosfato desidrogenase (GAPDH) da via glicolítica do T. cruzi é um alvo macromolecular interessante devido ao seu papel essencial no metabolismo de tripanossomatídeos. Constitui o objetivo desta tese o desenvolvimento, a padronização e a validação de ensaios enzimáticos para a realização de extensivas triagens bioquímicas de modo a contribuir para a identificação de novos inibidores da GAPDH pertencentes a diversas classes químicas. Os compostos estudados são provenientes de síntese orgânica e de complexos inorgânicos de Rutênio, bem como de origem natural. Paralelamente, a realização do ensaio virtual em larga escala a partir de uma base de dados dirigida e da estrutura da GAPDH de T. cruzi resultou na identificação de um inibidor inédito da proteína alvo. Estudos do mecanismo de ação enzimático levaram à elucidação da modalidade de alguns inibidores identificados nesse estudo
- Imprenta:
- Publisher place: São Carlos
- Date published: 2009
- Data da defesa: 26.03.2009
-
ABNT
ZOTTIS, Anderson. Planejamento racional de novos agentes Quimioterápicos - identificação e estudos cinéticos de novos inibidores da Glicraldeído-3-Fosfato Desidrogenase Glicossomal de Trypanosoma cruzi. 2009. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, São Carlos, 2009. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-23042009-145454. Acesso em: 03 out. 2024. -
APA
Zottis, A. (2009). Planejamento racional de novos agentes Quimioterápicos - identificação e estudos cinéticos de novos inibidores da Glicraldeído-3-Fosfato Desidrogenase Glicossomal de Trypanosoma cruzi (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-23042009-145454 -
NLM
Zottis A. Planejamento racional de novos agentes Quimioterápicos - identificação e estudos cinéticos de novos inibidores da Glicraldeído-3-Fosfato Desidrogenase Glicossomal de Trypanosoma cruzi [Internet]. 2009 ;[citado 2024 out. 03 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-23042009-145454 -
Vancouver
Zottis A. Planejamento racional de novos agentes Quimioterápicos - identificação e estudos cinéticos de novos inibidores da Glicraldeído-3-Fosfato Desidrogenase Glicossomal de Trypanosoma cruzi [Internet]. 2009 ;[citado 2024 out. 03 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-23042009-145454
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