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Preparação e caracterização de granulados contendo dispersão sólida de praziquantel obtidos por fusão/solidificação em leito fluidizado (2009)

  • Authors:
  • Autor USP: SILVA, ANDREZA DE ALMEIDA E - FCFRP
  • Unidade: FCFRP
  • Sigla do Departamento: S/D
  • Subjects: ESQUISTOSSOMOSE; CONTROLE FÍSICO-QUÍMICO DE QUALIDADE DOS FÁRMACOS
  • Language: Português
  • Abstract: No Brasil a esquistossomose é causada pela espécie Schistosoma mansoni e leva principalmente à formação de granulomas e fibroses, hipertensão portal e hepatoesplenomegalia. O praziquantel (PZQ) é o fármaco de primeira escolha para o tratamento e possui baixa solubilidade aquosa, sendo necessárias altas doses para ação terapêutica. A taxa de dissolução do PZQ é fator limitante para a sua biodisponibilidade, portanto, melhorar sua solubilidade é fundamental. O objetivo deste trabalho foi aumentar a solubilidade do PZQ pela obtenção de grânulos contendo dispersões sólidas deste fármaco pelo processo "hot melt" em leito fluidizado. Além disto, buscou-se estudar a fluidodinâmica e as variáveis do processo de granulação. Inicialmente, dispersões sólidas foram preparadas por simples fusão em polietilenoglicol (PEG) 4000 e PEG 6000 nas proporções 2:1; 1:1; 1 :2; 1:5 e 1:10 e estas foram caracterizadas por teste de solubilidade, difração de raios-X, espectroscopia em infravermelho e análises térmicas (DSC e TG). Foram obtidas dispersões sólidas com uma solubilidade duas vezes maior do PZQ, uma menor cristalinidade, uma possível interação fármaco-carreador e sem degradação ou alteração nos principais grupos funcionais. Com estes resultados, a dispersão sólida 1:10 PZQ:PEG 6000 foi escolhida para a etapa da granulação. Os granulados foram obtidos utilizando o planejamento fatorial Box Behnken com as seguintes variáveis: % de dispersão sólida, proporção PZQ:PEG das dispersõese carga de lactose "spray-dried" (SD) (g). A caracterização dos grânulos foi realizada pelos testes: granulometria, densidade aparente, densidade compactada, fator de Hausner, índice de Carr, ângulo de repouso e doseamento do fármaco, sendo todas estas propriedades avaliadas pela técnica de superfície de resposta (ANOVA). A análise estatística demonstrou que as características dos granulados são, na maioria dos casos, dependentes da % de dispersão ) sólida e da proporção de PZQ:PEG, sendo satisfatórios e toleráveis os resultados do fluxo dos granulados. Os três melhores granulados foram escolhidos para as análises de microscopia eletrônica de varredura, espectroscopia em infravermelho, difração de raios-X, análise térmica e perfil de dissolução. Estas análises mostraram que nos grânulos houve diminuição da cristalinidade, possíveis interações entre PZQ, PEG e lactose, além do grande aumento no perfil de dissolução. Com estes resultados, confirmam-se as vantagens da granulação por "hot melt" em leito fluidizado e a importância do estudo de suas variáveis
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 30.01.2009
  • Acesso à fonte
    How to cite
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    • ABNT

      SILVA, Andreza de Almeida e; FREITAS, Luis Alexandre Pedro de. Preparação e caracterização de granulados contendo dispersão sólida de praziquantel obtidos por fusão/solidificação em leito fluidizado. 2009.Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2009. Disponível em: < http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-18032009-143318/ >.
    • APA

      Silva, A. de A. e, & Freitas, L. A. P. de. (2009). Preparação e caracterização de granulados contendo dispersão sólida de praziquantel obtidos por fusão/solidificação em leito fluidizado. Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-18032009-143318/
    • NLM

      Silva A de A e, Freitas LAP de. Preparação e caracterização de granulados contendo dispersão sólida de praziquantel obtidos por fusão/solidificação em leito fluidizado [Internet]. 2009 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-18032009-143318/
    • Vancouver

      Silva A de A e, Freitas LAP de. Preparação e caracterização de granulados contendo dispersão sólida de praziquantel obtidos por fusão/solidificação em leito fluidizado [Internet]. 2009 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-18032009-143318/

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