Caracterização farmacológica do inibidor de fosfodiesterase Tipo-9, BAY 73-6691, em corpo cavernoso de camundongos (2008)
- Authors:
- Autor USP: NUCCI, GILBERTO DE - ICB
- Unidade: ICB
- Assunto: FARMACOLOGIA
- Language: Português
- Abstract: Introdução: A disfunção erétil é essencialmente devida a prejuízos na via de sinalização óxido nítrico (NO)-GMPc ao nível de tecido erétil. Ao ser liberado de fibras nitrérgicas ou do endotélio sinusoidal, o NO se difunde para células musculares lisas adjacentes ativando a guanilil ciclase solúvel (GCs), levando conseqüentemente à formação de GMPc e relaxamento vascular. Nos corpos cavernosos, o GMPc é degradado principalmente pela fosfodiesterase-5 (PDE-5). Estudos recentes mostram que a isoforma PDE-9 apresenta grande afinidade pelo GMPc, mas nenhum estudo foi conduzido para se avaliar a importância desta isoforma em tecidos eréteis. No presente estudo, investigamos o efeito de um inibidor da PDE-9, BAY 73-6691, nas respostas relaxantes diretas e indiretas mediadas pelo NO em corpos cavernosos de camundongos in vitro. Métodos: Camundongos C57BL/6 (20-25 g) foram anestesiados e submetidos à penectomia. Segmentos de corpos cavernosos foram montados em banhos para órgão isolado e suspensos entre um transdutor de força e uma unidade fixa. A tensão aplicada aos tecidos (2-2.5 mN) foi periodicamente ajustada até estabilização dos tecidos (60 min), após o qual construiu-se curvas concentração-resposta à acetilcolina (ACh) e ao nitrito de sódio acidificado (NaOH acid.), e curvas freqüência-resposta à estimulação elétrica (EFS; 1-32 Hz), na presença e na ausência do BAY 73-6691.) Resultados: A potência (pEC50) da acetilcolina não foi alterada na presença doBAY 73-6691 (6,92 ± 0,10) comparada ao grupo controle (6,78± 0,09). Entretanto, o relaxamento máximo (Emax) da acetilcolina foi significativamente maior na presença do BAY 73-6691 (75,1 ± 3,8%) comparado ao grupo controle (62,2 ± 2,3%). O BAY 73-6691 não alterou a potência do doador de NO (NaOH acid; 5,7 ± 0,3) comparado ao grupo controle (5,6 ± 0,2); porém, ampliou o relaxamento máximo induzido por este agente (64,2 ±5,7%) comparado ao grupo controle (52,3 ± 2,4%). A amplitude do relaxamento induzido por EFS não foi alterada na presença do BAY 73-6691; no entanto, o BAY 73-6691 aumentou significativamente o tempo de duração dos relaxamentos em resposta ao EFS (8 Hz: 13,3 ± 0,6s e 19,7 ± 2,9 s na ausência e na presença de BAY 73-6691, respectivamente). Conclusão: O BAY 73-6691 amplifica a resposta relaxante nitrérgica e dependente de endotélio em corpo cavernoso de camundongos, possivelmente pelo aumento dos níveis intracelulares de GMPc, favorecendo a via de sinalização NO-GMPc.
- Imprenta:
- Publisher place: Águas de Lindóia
- Date published: 2008
- Source:
- Título: Resumos
- Conference titles: Congresso Brasileiro de Farmacologia e Terapêutica Experimental
-
ABNT
PEREIRA, M. N. et al. Caracterização farmacológica do inibidor de fosfodiesterase Tipo-9, BAY 73-6691, em corpo cavernoso de camundongos. 2008, Anais.. Águas de Lindóia: Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade de São Paulo, 2008. . Acesso em: 29 dez. 2025. -
APA
Pereira, M. N., Teixeira, C. E., De Nucci, G., Claudino, M. A., & Antunes, E. (2008). Caracterização farmacológica do inibidor de fosfodiesterase Tipo-9, BAY 73-6691, em corpo cavernoso de camundongos. In Resumos. Águas de Lindóia: Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade de São Paulo. -
NLM
Pereira MN, Teixeira CE, De Nucci G, Claudino MA, Antunes E. Caracterização farmacológica do inibidor de fosfodiesterase Tipo-9, BAY 73-6691, em corpo cavernoso de camundongos. Resumos. 2008 ;[citado 2025 dez. 29 ] -
Vancouver
Pereira MN, Teixeira CE, De Nucci G, Claudino MA, Antunes E. Caracterização farmacológica do inibidor de fosfodiesterase Tipo-9, BAY 73-6691, em corpo cavernoso de camundongos. Resumos. 2008 ;[citado 2025 dez. 29 ] - Functional, molecular and morphological characterization of bladder dysfunction in diabetic mice
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