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Receptores dos hormônios da tireóide: estudos computacionais , ressonância plasmônica de superfície e ensaios celulares (2008)

  • Authors:
  • Autor USP: VALADARES, NAPOLEÃO FONSECA - IFSC
  • Unidade: IFSC
  • Sigla do Departamento: FFI
  • Subjects: CÉLULAS (ATIVIDADE); QUÍMICA MÉDICA; HORMÔNIOS TIREOIDIANOS
  • Language: Português
  • Abstract: Os receptores dos hormônios da tireóide (TRs) são fatores de transcrição envolvidos na diferenciação celular, metabolismo e funções fisiológicas da maioria dos tecidos. Muitos estudos mostram que diversos efeitos farmacológicos mediados pelos TRs podem ser benéficos na farmacoterapia, especialmente aqueles mediados pelo TR'beta' que podem ser úteis em condições médicas importantes como obesidade, hipercolesterolemia e diabetes. Além disso, a descoberta que o TR'alfa' é a isoforma predorninante no coração, mediando a maioria dos efeitos cardiovasculares prejudiciais, estimulou a pesquisa por ligantes seletivos para o TR'beta' que poderiam ser utilizados em quadros clínicos importantes com perfil de segurança aceitável. Foi realizado um estudo das relações quantitativas entre a estrutura e atividade (QSAR) de um conjunto de compostos com atividade biológica descrita para TR'alfa' e TR 'beta' que gerou modelos de Holograma QSAR com elevada consistência interna e externa, apresentando bom poder de correlação e predição das propriedades biológicas. Também foi realizado um minucioso estudo de triagem virtual, que propiciou a seleção de 7 compostos que foram adquiridos para terem suas atividades biológicas avaliadas. Ensaios de transfecção e gene repórter foram estabelecidos e utilizados na avaliação da atividade biológica dos compostos selecionados pelo ensaio virtual. Fina1mente, um ensaio utilizando ressonância plasmônica de supefície (SPR) foi desenvolvido eutilizado para avaliar a atividade agonista desses compostos, e que pode ser útil para avaliar a atividade de novos ligantes. A técnica de SPR também foi empregada em um cuidadoso estudo da interação do TR'beta' com seus correguladores, que incluiu estudos cinéticos e termodinâmicos, propiciando a determinação das taxas cinéticas e parâmetros termodinâmicos para a interação do complexo TR'betas'-T3 com peptídeos derivados de dois de seus correguladores. ) Os resultados obtidos são relevantes e devem ser considerados no planejamento de futuros experimentos utilizando o LBD de TR'beta' e agonistas.
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 08.12.2008
  • Acesso à fonte
    How to cite
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    • ABNT

      VALADARES, Napoleão Fonseca; GARRATT, Richard Charles. Receptores dos hormônios da tireóide: estudos computacionais , ressonância plasmônica de superfície e ensaios celulares. 2008.Universidade de São Paulo, São Carlos, 2008. Disponível em: < http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-18122008-154730/ >.
    • APA

      Valadares, N. F., & Garratt, R. C. (2008). Receptores dos hormônios da tireóide: estudos computacionais , ressonância plasmônica de superfície e ensaios celulares. Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-18122008-154730/
    • NLM

      Valadares NF, Garratt RC. Receptores dos hormônios da tireóide: estudos computacionais , ressonância plasmônica de superfície e ensaios celulares [Internet]. 2008 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-18122008-154730/
    • Vancouver

      Valadares NF, Garratt RC. Receptores dos hormônios da tireóide: estudos computacionais , ressonância plasmônica de superfície e ensaios celulares [Internet]. 2008 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/76/76132/tde-18122008-154730/

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