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Desenvolvimento de comprimidos de liberação prolongada de furosemida: influência das ciclodextrinas (2006)

  • Authors:
  • Autor USP: SPRICIGO, RODRIGO - FCF
  • Unidade: FCF
  • Sigla do Departamento: FBF
  • Subjects: PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS; CINÉTICA DE DISSOLUÇÃO; COMPRIMIDOS (DESENVOLVIMENTO); FARMACOCINÉTICA
  • Language: Português
  • Abstract: Formas farmacêuticas de liberação prolongada são especialmente eficazes no controle da hipertensão. A incorporação da furosemida neste tipo de sistema é adicionalmente justificável por se manter as vantagens de um diurético de alça, porém, com efeito menos intenso e mais duradouro, gerando menor desconforto ao paciente crônico e diminuição no número de administrações diárias. Considerando-se a limitada solubilidade da furosemida e as vantagens tecnológicas das ciclodextrinas (CD) e dos comprimidos matriciais hidrofílicos, procuro-se averiguar a influência da `beta`-ciclodextrina (`beta`-CD) ou hidroxipropil-`beta`ciclodextrina (HP-`beta`-CD), incorporadas às formulações como misturas físicas ou complexadas ao fármaco, no perfil de liberação de comprimidos à base de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), desenvolvidos para modular adequadamente a liberação da furosemida por um período de oito horas. Para tanto, complexos de inclusão foram obtidos por liofilização e caracterizados por análise térmica e espectrofotometria. Comprimidos de 500 mg foram preparados por compressão direta. Mantiveram-se constantes nas formulações: furosemida (10 `POR CENTO`), HPMC (25 `POR CENTO`) e agente lubrificante (0,5 `POR CENTO`), variando-se a concentração do diluente. Avaliou-se, estatisticamente (ANOVA), a influência da adição de `beta`-CD ou HP-`beta`-CD ou lactose, nas eficiências de dissolução (ED) do fármaco. As ED foram calculadas a partir dos perfis de liberação, determinadosapós submissão dos comprimidos à dissolução,por 8 horas, utilizando-se meio tamponado pH 6,8 ou gradiente de pH. Os mecanismos de liberação foram indiretamente estimados por modelos matemáticos (ordem zero, primeira ordem ou Higuchi). A presença de ciclodextrinas nas formulações, tanto em mistura física quanto complexadas, gerou aumento significativo na velocidade e extensão de liberação da ) furosemida pelos comprimidos, propiciando cinética de acordo com o modelo de Higuchi. Adicionalmete, a complexação foi capaz de prover uma liberação pH-independente, representando significativa vantagem tecnológica
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 27.10.2006
  • Acesso à fonte
    How to cite
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    • ABNT

      SPRICIGO, Rodrigo; SERRA, Cristina Helena dos Reis. Desenvolvimento de comprimidos de liberação prolongada de furosemida: influência das ciclodextrinas. 2006.Universidade de São Paulo, São Paulo, 2006. Disponível em: < http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-23112017-174250/pt-br.php >.
    • APA

      Spricigo, R., & Serra, C. H. dos R. (2006). Desenvolvimento de comprimidos de liberação prolongada de furosemida: influência das ciclodextrinas. Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-23112017-174250/pt-br.php
    • NLM

      Spricigo R, Serra CH dos R. Desenvolvimento de comprimidos de liberação prolongada de furosemida: influência das ciclodextrinas [Internet]. 2006 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-23112017-174250/pt-br.php
    • Vancouver

      Spricigo R, Serra CH dos R. Desenvolvimento de comprimidos de liberação prolongada de furosemida: influência das ciclodextrinas [Internet]. 2006 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-23112017-174250/pt-br.php

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