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Síntese e atividade antimicobacteriana de ésteres do ácido pirazinóico e quinolonas (2006)

  • Authors:
  • Autor USP: FERNANDES, JOÃO PAULO DOS SANTOS - FCF
  • Unidade: FCF
  • Sigla do Departamento: FBF
  • Subjects: QUÍMICA FARMACÊUTICA; PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS; FÁRMACOS SINTÉTICOS (DESENVOLVIMENTO); QUIMIOTERÁPICOS (DESENVOLVIMENTO); ANTIBIÓTICOS (DESENVOLVIMENTO)
  • Language: Português
  • Abstract: A tuberculose afeta mais de um bilhão de pessoas em todo o mundo. Desde a descoberta da rifampicina, em 1965, nenhum outro fármaco importante foi introduzido na terapêutica. A pirazinamida, um dos fármacos disponíveis na terapia da tuberculose, é atualmente considerada um bioprecursor do ácido pirazinóico, porque bactérias resistentes não expressam uma enzima, pirazinamidase, responsável pela conversão da pirazinamida no derivado ácido. Ésteres do ácido pirazinóico apresentam atividade antimicobacteriana, provavelmente por melhor penetração pela parede celular das micobactérias que o derivado ácido. Desta forma, podem ainda atuar em cepas resistentes por serem ativados por esterases. Algumas fluorquinolonas apresentam atividade antimicobacteriana, como o ciprofloxacino, ofloxacino e levofloxacino. O trabalho teve por objetivo obter formas latentes de ácido pirazinóico unindo-o a quinolonas com atividade antimicobacteriana, através de ligação éster, obtendo-se pró-fármacos recíprocos. Um dos compostos sintetizados apresentou atividade in vitro, com concentração inibitória mínima comparável ao ciprofloxacino, um dos fármacos mais ativos
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 12.09.2006
  • Acesso à fonte
    How to cite
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    • ABNT

      FERNANDES, João Paulo dos Santos; FELLI, Veni Maria Andres. Síntese e atividade antimicobacteriana de ésteres do ácido pirazinóico e quinolonas. 2006.Universidade de São Paulo, São Paulo, 2006. Disponível em: < http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-14112006-134536/ >.
    • APA

      Fernandes, J. P. dos S., & Felli, V. M. A. (2006). Síntese e atividade antimicobacteriana de ésteres do ácido pirazinóico e quinolonas. Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-14112006-134536/
    • NLM

      Fernandes JP dos S, Felli VMA. Síntese e atividade antimicobacteriana de ésteres do ácido pirazinóico e quinolonas [Internet]. 2006 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-14112006-134536/
    • Vancouver

      Fernandes JP dos S, Felli VMA. Síntese e atividade antimicobacteriana de ésteres do ácido pirazinóico e quinolonas [Internet]. 2006 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-14112006-134536/

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