Estragol bloqueia canais para NA+ ativados por voltagem em neurônios de maneira comparável à inibição pelo eugenol (2006)
- Authors:
- Autor USP: CASSOLA, ANTONIO CARLOS - ICB
- Unidade: ICB
- Assunto: FISIOLOGIA
- Language: Português
- Abstract: Tanto o estragol (1-metoxi-4-(2-propenil)benzeno) como o eugenol (1-hidroxi-2-metoxi-4-(2-propenil)benzeno) são monoterpenóides fenólicos encontrados em óleos essenciais de diversas plantas do Brasil. Estudos extensivos mostraram que o eugenol é um bloqueador com efeito rápido e reversível sobre canais para Na+ em neurônios. Considerando-se a molécula deste monoterpenóide como prototípica, a molécula do estragol difere daquela por modificações nos substituintes hidrofílicos do anel aromático, que é a região com caráter hidrofilico na molécula. A substituição no estragol deve tornar o domínio menos hidrofílico. Dentro do programa de estabelecimento das relações estrutura-atividade desta classe de moléculas como inibidores de canais para Na+ dependentes de voltagem, estudaram-se os efeitos do estragol sobre os canais para Na+, comparando-os com os efeitos do eugenol. Observaram-se correntes macroscópicas em neurônios do gânglio da raiz dorsal. Neurônios de animais recém-nascidos foram dispersos e mantidos em cultura por dias. Os registros de corrente foram feitos por fixação de voltagem transmembrana utilizando-se a técnica de "patch clamp" na configuração "whole-cell". Utilizaram-se o amplificador Axopatch 200B e os programas da suite pClamp, da Axon Instrument. As membranas eram despolarizadas em pulsos retangulares, a partir de um potencial de "manutenção" de -110mV. Uma sucessão de pulsos de amplitudes crescentes era aplicada para se determinar arelação I-V. O efeito do estragol era avaliado em uma série temporal de pulsos de mesma amplitude, em que se sucediam a condição controle, a aplicação do estragol e, novamente a condição controle. ) Soluções com a droga em concentrações variáveis e controle eram aplicadas sobre células individuais por micropipetas. O bloqueio das correntes de Na+ deu-se de maneira rápida, reversível e dependente de concentração, com IC50 de 3,43 ± 0,08 mM (n>8). Não se verificaram efeitos diferenciados em correntes de Na+ com diferentes cinéticas de ativação e inativação. O estragol bloqueia rápida e reversivelmente correntes de Na+ ativadas por voltagem. A afinidade é semelhante à do eugenol, indicando que as modificações no grupamento fenólico, como as que distinguem as duas moléculas, não alteram a afinidade da interação com o canal
- Imprenta:
- Publisher: Federação de Sociedades de Biologia Experimental
- Publisher place: Águas de Lindóia
- Date published: 2006
- Source:
- Título do periódico: Programa e resumos
- Conference titles: Reunião Anual da Federação de Sociedades de Biologia Experimental - FESBE
-
ABNT
CARVALHO-DE-SOUZA, J. L. e LEAL-CARDOSO, J. H. e CASSOLA, Antonio Carlos. Estragol bloqueia canais para NA+ ativados por voltagem em neurônios de maneira comparável à inibição pelo eugenol. 2006, Anais.. Águas de Lindóia: Federação de Sociedades de Biologia Experimental, 2006. . Acesso em: 07 maio 2024. -
APA
Carvalho-de-Souza, J. L., Leal-Cardoso, J. H., & Cassola, A. C. (2006). Estragol bloqueia canais para NA+ ativados por voltagem em neurônios de maneira comparável à inibição pelo eugenol. In Programa e resumos. Águas de Lindóia: Federação de Sociedades de Biologia Experimental. -
NLM
Carvalho-de-Souza JL, Leal-Cardoso JH, Cassola AC. Estragol bloqueia canais para NA+ ativados por voltagem em neurônios de maneira comparável à inibição pelo eugenol. Programa e resumos. 2006 ;[citado 2024 maio 07 ] -
Vancouver
Carvalho-de-Souza JL, Leal-Cardoso JH, Cassola AC. Estragol bloqueia canais para NA+ ativados por voltagem em neurônios de maneira comparável à inibição pelo eugenol. Programa e resumos. 2006 ;[citado 2024 maio 07 ] - Análise da atividade intracelular de cloreto em bexiga urinária de sapo
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